Разработка и исследование офтальмологических лекарственных форм с антисептиками гуанидинового ряда

• Автор: Абрикосова, Юлия Евгеньевна
• Шифр специальности: 15.00.01
• Научная степень: Кандидатская
• Год защиты: 2005
• Место защиты: Москва
• Количество страниц: 186 с.

Оглавление
ВВЕДЕНИЕ
1. СОВРЕМЕННЫЕ ПОДХОДЫ К МЕСТНОЙ ТЕРАПИИ ИНФЕКЦИОННЫХ КОНЪЮНКТИВИТОВ. СОВЕРШЕНСТВОВАНИЕ ТЕХНОЛОГИИ ГЛАЗНЫХ КАПЕЛЬ И ГЛАЗНЫХ ГЕЛЕЙ С АНТИСЕПТИКАМИ
1.1 Применение антисептиков в терапии бактериальных инфекций наружных тканей глаза
1.2 Основные направления совершенствования и оценки качества глазных капель
1.3 Современные критерии качества и технология офтальмологических
гелей
Выводы
2. ОБЪЕКТЫ И МЕТОДЫ
2.1 Объекты исследования
2.2 Методы исследования
Выводы
3. ИССЛЕДОВАНИЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЙ ЭФФЕКТИВНОСТИ И БЕЗОПАСНОСТИ ПРОИЗВОДНЫХ ГУАНИДИНА В ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТАХ
3.1 Минимальная подавляющая концентрация антисептиков гуанидинового ряда для штаммов возбудителей глазных инфекций
3.2 Определение токсичности препаратов гуанидиновых антисептиков при длительном применении
3.3 Определение местно-раздражающего действия растворов гуанидиновых антисептиков на ткани глаза
3.4 Фармакологическая эффективность растворов ХГБ и ПГМГ фосфата
Выводы
4. РАЗРАБОТКА И ИССЛЕДОВАНИЕ ГЛАЗНЫХ КАПЕЛЬ С
АНТИСЕПТИКАМИ ГУАНИДИНОВОГО РЯДА
4.1 Скрининг пролонгаторов для глазных капель с производными

гуанидина
4.2 Определение влияния вспомогательных компонентов на высвобождение гуанидиновых антисептиков из глазных капель
4.3 Изотонирование глазных капель с производными гуанидина
4.4 Поверхностная активность разработанных составов
4.5 Оптическое преломление разработанных составов
4.6 Относительная вязкость разработанных глазных капель
4.7 Технология глазных капель с производными гуанидина
4.8 Стандартизация разработанных препаратов по содержанию антисептика
4.9 Стабильность глазных капель с производными гуанидина в ходе
эксперимента ускоренного старения
Выводы
5. РАЗРАБОТКА И ИССЛЕДОВАНИЕ ГЛАЗНЫХ ГЕЛЕЙ С АНТИСЕПТИКАМИ ГУАНИДИНОВОГО РЯДА
5.1 Скрининг основ для глазных гелей ПГМГ фосфата и ХГБ
5.2 Осмотическая активность гелей гуанидиновых антисептиков
5.3 Влияние термической стерилизации на физико-химических свойства гелей с производными гуанидина
5.4 Составы и технология глазного геля с производными гуанидина
5.5 Изучение высвобождения производных гуанидина из различных гелевых основ
5.6 Изменение показателей качества гелей, содержащих производные гуанидина в ходе ускоренного хранения
5.7 Плотность разработанных гелей и плацебо
5.8 Структурно-механические свойства гелей с производными
гуанидина
Выводы
ЗАКЛЮЧЕНИЕ
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

ПРИЛОЖЕНИЕ
1. Результаты ускоренного хранения разработанных глазных капель ПРИЛОЖЕНИЕ2
1. Результаты ускоренного хранения разработанных глазных гелей ПРИЛОЖЕНИЕЗ
1. Акт испытания водных растворов ПГМГ фосфата на обще-токсическое действие
ПРИЛОЖЕНИЕ
1. Фотографии глаз кроликов в эксперименте лечения привитого конъюнктивита водными растворами ХГБ
2. Фотографии глаз кроликов в эксперименте лечения привитого конъюнктивита водными растворами Г[ГМГ фосфата.
ПРИЛОЖЕНИЕ
1. Описание изобретения к патенту РФ «Гель для лечения бактериальных конъюнктивитов»
2. Описание изобретения к патенту РФ «Капли для лечения синдрома сухого глаза»

длительном хранении, совместимость с лекарственными веществами и консервантами [140,150,173].
Повышенная вязкость глазных капель вызывает пролонгированное действие лекарственных веществ из-за удлинения времени контакта раствора с поверхностью роговицы клетки. Это происходит за счет замедленного оттока глазных капель из коньюнктивального мешка, что обеспечивает более полное использование лекарственных средств. Механизм их действия связан с образованием на поверхности глаза тончайшей пленки. Особенное значение природных и синтетических ВМС обусловлено способностью их, понижать токсичность биологически активных веществ [4,6]. В связи с тем, что в данной работе освещаются препараты, инсталлируемые в очаг микобной контаминации, будут рассмотрены только пролонгаторы, обладающие антимикробной устойчивостью :
Метилцеллюлоза - метиловый эфир целлюлозы, представленный марками МЦ-3, МЦ-8, МЦ-16, МЦ-35, МЦ-65, МЦ-100, где число - среднее значение вязкости 1%-ного раствора при 20°С в мПа. В глазных лекарственных формах применяется как загуститель, пролонгатор, стабилизатора. Введение в состав глазных капель 0.5-2% МЦ препятствует вымыванию лекарственного препарата слезной жидкостью [126]. МЦ обладает коэффициентом преломления, близким к слезной жидкости, но замедляет регенераторные процессы тканей глаза. Коэффициент преломления 2% раствора МЦ при 20°С равен 1.3355 , что близко к преломлению слезной жидкости. Водные растворы МЦ обладают поверхностной активностью: в концентрации 0.001-1.0% поверхностное натяжение составляет 47-53 мНм, что влияет на терапевтический эффект, повышая проницаемость роговицы. Не влияет на активность хлоргексидина [6,102]. Растворы МЦ без запаха и вкуса, имеют нейтральную реакцию (pH 7.0-7.8), устойчивы в широких пределах pH (3.0-12.0). При изготовлении капель с МЦ, отдельно готовят растворы МЦ и лекарственного вещества удвоенных концентраций [21,118]. Алкильные производные целлюлозы способствуют повышению вязкости состава, за счет