Исследование антирадикальной активности композиции на базе диквертина

• Автор: Ильясов, Игорь Равилевич
• Шифр специальности: 15.00.02
• Научная степень: Кандидатская
• Год защиты: 2009
• Место защиты: Москва
• Количество страниц: 139 с. : 9 ил.

ВВЕДЕНИЕ
ГЛАВА

АНТИОКСИДАНТЫ И МЕТОДЫ ИХ ОЦЕНКИ

Обзор литературы

1.1. Общая характеристика

1.2. Природные антиоксиданты

1.2.1. Флавоноиды

1.2.2. Аскорбиновая кислота

1.2.3. аТокоферол

1.2.4. Глутатион

1.3. Оценка антноксидантной антирадикальной активности

1.3.1. Эквивалент антноксидантной активности по тролоксу ТЕАС
1.3.2. Методы оценки антноксидантной активности ГЛАВА
ИССЛЕДОВАНИЕ АНТИРАДИКАЛЬНОЙ АКТИВНОСТИ РЯДА ФЛАВОНОИДОВ И ЭНДОГЕННЫХ АНТИОКСИДАНТОВ С ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ РАДИКАЛКАТИОНОВ
Результаты и их обсуждение
2.1. Объекты исследования
2.1.1. Многокомпонентные фитопрепараты
2.1.2. Индивидуальные соединения
2.1.3. Композиционные составы
2.2. Способ оценки антирадикальной активности по отношению к предварительно генерированным радикалкатионам деколоризационный способ
2.2.1. Физикохимические основы деколоризационного метода
2.2.2. Валидация методики, основанной на предварительном генерировании радикалкатионов
2.2.3. Определение антирадикальной активности исследуемых объектов деколорнзационным методом
2.2.3.1. Антирадикальная активность индивидуальных соединений
2.2.3.2. Антирадикальная активность диквертина и пикногенола
2.2.3.3. Антирадикальная активность композиций на основе диквертина и его компонентов
2.3. Способ оценки антирадикальной активности основанный на
измерении индукционного периода кинетический способ
2.3.1. Физикохимические основы кинетического метода
2.3.2. Валидация кинетической методики
2.3.3. Определение антирадикальной активности исследуемых объектов кинетическим методом
2.3.3.1. Антирадикальная активность индивидуальных соединений и диквертина
2.3.3.2. Антирадикальная активность композиций диквертина с некоторыми эндогенными антиоксидантами
2.4. Взаимосвязь структураантирадикальная активность
2.5. Сравнительная характеристика двух способов определения
антирадикальных свойств
ГЛАВА
ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧАСТЬ
3.1. Материалы и методы
3.2. Приготовление образцов
3.3. Экспериментальные процедуры
3.3.1. Дсколоризлциоиный метод
3.3.2. Кинетический метод 8
3.4. Методики количественных расчетов
3.4.1. Методика расчета степени отклонения от аддитивной суммы вкладов компонентов композиции деколоризационный способ
3.4.2. Методика расчета степени отклонения от аддитивной суммы вкладов компонентов композиции кинетический способ
3.4.3 Методика расчета количества восстанавливаемых
антиоксидантом молекул радикалкатиона АВТ8
ВЫВОДЫ
ЛИТЕРАТУРА


Результаты изучения кинетических зависимостей проявления антирадикальных свойств исследованных объектов. Результаты исследования взаимодействия компонентов композиций диквертина и флавоноидов с аскорбиновой кислотой, глутатионом и атокоферолом. Тенденции взаимозависимости структура антирадикальные свойства в ряду флавоноидов. Связь задач исследования с проблемным планом фармацевтических наук. Диссертационная работа выполнена в рамках комплексной темы кафедры органической химии ММА им. И.М. Номер госрегистрации 2. Термин антиоксидант достаточно часто используется для описания окислительновосстановительных процессов в биологических системах. С химической точки зрения антиоксидант представляет собой восстановитель, т. В медицинской и фармацевтической литературе общепризнанным является определение антиоксидантов как веществ, способных в низких концентрациях, по сравнению с концентрацией подвергаемого окислению субстрата существенно замедлять или предотвращать окисление этого субстрата , , , 2, 8. В роли субстрата могут выступать разные типы молекул клеток липиды, аминокислоты, белки, углеводы, ДНК и РНК. В приведенном определении подчеркивается значимость субстрата, т. Это обусловлено тем, что разные антиоксиданты, в зависимости от их химического строения, могут быть активны в разных средах по отношению к разным субстратам. Классифицировать антиоксиданты можно по разным признакам, например, в зависимости от локализации на внутриклеточные и внеклеточные по растворимости на жирорастворимые и водорастворимые по источнику поступления на экзогенные и эндогенные и т. Основные механизмы действия антиоксидантов торможение продукции активных форм кислорода и развития свободнорадикальных реакций , , . Активные формы кислорода АФК собирательное понятие, включающее как радикалы кислорода ОН и др. НОС1, , 0 , ЬЬОз и др. Образование АФК в организме тесно связано с процессами метаболизма, протекающими с разной интенсивностью во всех тканях. Процессы окисления с участием АФК имеют важное физиологическое значение, например при осуществлении бактерицидного и противоопухолевого действия , регуляции тонуса сосудов , 6, синтеза простагландинов , клеточной пролиферации и дифференцировки 3, экспрессии генов , , 2 и т. Обратная сторона их высокой реакционной способности токсичность для биологических систем. Среди наиболее значимых источников АФК в организме цепь переноса электронов, сопряженного с окислительным фосфорилированисм и синтезом АТФ . Известно, что при нормальных физиологических условиях, примерно дыхательного кислорода преобразуется в супероксидный анионрадикал . Супероксидрадикал является инициирующим звеном в большинстве свободнорадикальных процессов. Дальнейшее последовательное одноэлектронное восстановление, катализируемое ионами железа и других металлов переменной валентности, приводит к образованию пероксиданиона , который связывая протоны преобразуется в пероксид водорода, и особо опасного гидроксильного радикала НО 8, , . Гидроксильный радикал наиболее высокореактивный из АФК 6, , , , . НОС1 вон сг о2. ОШО Н ОШОН Ш2 НО. ЛФК могут повреждать различные соединения клетки белки, углеводы, нуклеиновые кислоты и др. ПОЛ 9, , , 6. Эти процессы имеют большое значение для жизнедеятельности клетки. Чтобы ограничить неконтролируемое свободнорадикальное окисление в организме есть эволюционно развитая многоуровневая антиоксидантная система защиты, включающая соединения различной химической природы атокоферол, аскорбиновая кислота, глутатион и др. Дисбаланс образования ЛФК и работы антиоксиданти ой системы защиты является причиной возникновения многих патологий. По данным Государственного реестра лекарственных средств группа антиоксидантних средств представлена антиоксидантами прямого действия токоферола ацетат кислота аскорбиновая, диквертин антиоксидантами косвенного действия кислота липоевая и препаратами антиоксидантного и гипоксантного действия эмоксипин, мексидол, мексикор и др Наибольший интерес вызывают препараты антиоксидантного действия, имеютцие растительное происхождение как наиболее безопасные лекарственные средства.