Синтез и исследование биологического действия N-ацилированных биогенных аминов и их аналогов

• Автор: Кромова, Татьяна Александровна
• Шифр специальности: 02.00.10
• Научная степень: Кандидатская
• Год защиты: 2004
• Место защиты: Москва
• Количество страниц: 127 с. : ил.

СОДЕРЖАНИЕ

СПИСОК СОКРАЩЕНИЙ.

ВВЕДЕНИЕ

ЛИТЕРАТУРНЫЙ ОБЗОР.

уГлутамипьные производные биогенных аминов

1. уГлутамилирование биогенных аминов в организме низших животных.

2. Процесс углутамилирования у млекопитающих

2.1 уГлутамилирование биогенными аминами белков плазмы и форменных элементов крови

2.2. Влияние углутамилирования белков биогенными аминами на процессы оплодотворения

2.3. Роль процесса углутамилирования в центральной

нервоной системе.

2.4. уГлутамилирование биогенными аминами белков в различных органах и тканях.
2.5. Изменение содержания углутамильных производных аминов в
условиях патологии.
ОБСУЖДЕНИЕ РЕЗУЛЬТАТОВ.
1 Синтез производных биологически активных аминов и их аналогов
1.1 Синтез аспартильных производных гистамина
1.2 Синтез соединений III и VI, содержащих остаток дикарбоновой кислоты
1.3 Синтез природных фенилсодержащих Ыацильных производных
различных биогенных аминов ТгрА, 5НТ, ТА, РЕА и их аналогов
2. Изучение биологических свойств синтезированных соединений
2.1 Влияние синтезированных природных фенилсодержащих Ыацильных
производных биогенных аминов и их аналогов на метаболизм арахидоновой кислоты.
2.2. Анальгетическая и противовоспалительная активность фенилсодержащих Кацильных производных биогенных аминов
2.3. Ульцерогенное действие на примере Зягидроксифенилпропионилфенилэтиламина XX.
2.4. Поведение Ыацильных производных гистамина в модельных системах, продуцирующих и утилизирующих активные формы кислорода
2.5. Антигипоксическое действие углутамилгистамина и его ближайших
аналогов.
ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧАСТЬ
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ


СОДЕРЖАНИЕ
СПИСОК СОКРАЩЕНИЙ. ЛИТЕРАТУРНЫЙ ОБЗОР. Глутамилирование биогенных аминов в организме низших животных. Глутамилирование биогенными аминами белков в различных органах и тканях. ОБСУЖДЕНИЕ РЕЗУЛЬТАТОВ. Ульцерогенное действие на примере Зягидроксифенилпропионилфенилэтиламина XX. ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧАСТЬ
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ. Низкомолекулярные производные биогенных аминов пептидоамины широко распространены в растительном и животном мире, однако они мало изучены. Эти соединения обнаружены в разных частях растений, в нервных тканях безпозвоночных, во многих органах и тканях млекопитающих, а также в организме млекопитающих и человека в связанном с белками состоянии. В нашей лаборатории был осуществлен синтез и исследование одного из наиболее распространенных представителей этой группы соединений углутамилгистамина. Было установлено регуляторное действие углутамилгистамина и его ближайших аналогов на важнейшие биохимические системы организма, а также выявлены некоторые полезные фармакологические свойства . Полученные результаты определяют актуальность дальнейших исследований других родственных групп природных пептидоаминов, в частности, аспартилсодержащих, биосинтез которых происходит в мозге млекопитающих. Теоретический эволюционный аспект настоящей работы заключается в изучении действия древних метаболитов биогенных аминов из беспозвоночных и растений на организм млекопитающих. Этим также определяется расширение числа объектов исследования и включение в него еще одной группы соединений растительного происхождения фенилсодержащих Ыацильных производных биогенных аминов. ЫАцильные производные биогенных аминов выгодно отличаются от других биологически активных соединений низкими эффективными дозами, отсутствием токсичности, простотой структуры, что повышает их привлекательность в качестве основы для создания лекарственных средств. В данной работе продолжено изучение углутамилгистамина, а также предприняты синтез и исследование свойств двух упомянутых выше семейств природных пептидоаминов и их аналогов.