Разработка комплексной технологии биологически активных веществ из шрота яблок и лекарственных форм на их основе

• Автор: Саламатов, Александр Александрович
• Шифр специальности: 15.00.01
• Научная степень: Кандидатская
• Год защиты: 2009
• Место защиты: Курск
• Количество страниц: 182 с. : 4 ил.

СОДЕРЖАНИЕ

ВВЕДЕНИЕ
ГЛАВА 1. ОБЗОР ЛИТЕРАТУРЫ СОВРЕМЕННОЕ СОСТОЯНИЕ ИССЛЕДОВАНИЙ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ ЯБЛОК, МЕТОДЫ ИХ АНАЛИЗА, ВЫДЕЛЕНИЯ, ОЧИСТКИ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
1.1. Химический состав яблок
1.2. Разработка технологии биологически активных веществ
из растительного сырья
1.2.1. Технология выделения и очистки гидрофильной фракции биологически активных веществ из яблок
1.2.2. Технология выделения и очистки тритерпеноидов
1.3. Методы анализа биологически активных веществ из яблок
1.3.1. Методы анализа аминокислот
1.3.2. Методы анализа пектиновых веществ
1.3.3. Методы анализа фенольных соединений
1.3.4. Методы анализа тритерпеноидов
1.4. Фармакологическая активность
биологически активных веществ из яблок
1.4.1. Фармакологическая активность гидрофильной фракции биологически активных веществ из яблок
1.4.2. Фармакологическая активность тритерпеноидов
Выводы к литературному обзору
ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧАСТЬ
ГЛАВА 2. МАТЕРИАЛЫ И МЕТОДЫ ИССЛЕДОВАНИЯ
2.1. Материалы исследования
2.2. Методы исследования
2.2.1. Методы выделения и стандартизации випома
2.2.2. Технология кислотного гидролиза и анализ связанных аминокислот шрота яблок
2.2.3. Исследование антирадикальной активности випома

2.2.4. Методы выделения и анализа помала
2.2.5. Методы выделения пектиновых веществ
2.2.6. Стандартизация лекарственных форм випома и помала
2.2.7. Биофармацевтические исследования випома
и лекарственных форм на его основе
ГЛАВА 3. СПЕКТРОФОТОМЕТРИЧЕСКОЕ ИССЛЕДОВАНИЕ ПРОДУКТОВ НИНГИДРИНОВОЙ РЕАКЦИИ
3.1. Исследование спектральных характеристик продуктов
реакции а-аминокислот
3.2. Оптимизация условий проведения реакции «-аминокислот
3.3. Исследование аналитических возможностей
предлагаемого метода
Выводы к главе
ГЛАВА 4. РАЗРАБОТКА КОМПЛЕКСНОЙ ТЕХНОЛОГИИ ВЫДЕЛЕНИЯ И ОЧИСТКИ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ ИЗ ОТХОДОВ ЯБЛОК
4.1. Разработка технологии получения випома
4.1.1. Оптимизация технологии экстрагирования випома
4.1.2. Стандартизация випома
4.1.3. Исследование стабильности випома
по срокам хранения
4.1.4. Анализ а-аминокислот шрота яблок
после кислотного гидролиза
4.1.5. Биофармацевтическое исследование випома
4.1.6. Исследование фармакологической активности випома
4.2. Разработка технологии помала
4.2.1. Оптимизация процесса экстрагирования помала
4.2.2. Выделение и очистка помала
4.2.3. Стандартизация помала
4.2.4. Исследование стабильности помала
по срокам хранения

4.3. Технологическая схема по комплексной переработке
шрота яблок
Выводы к главе
ГЛАВА 5. РАЗРАБОТКА. ЛЕКАРСТВЕННЫХ ФОРМ НА ОСНОВЕ СУБСТАНЦИЙ ИЗ ШРОТА ЯБЛОК
5.1. Разработка лекарственных форм на основе випома
5.1.1. Разработка технологии раствора випома
5.1.2. Разработка технологии гранул випома в капсулах
5.1.3. Разработка технологии мази випома
5.1.3.1. Исследование ранозаживляющей
активности мази випома
5.2. Разработка технологии гранул помала в капсулах
Выводы к главе
ОБЩИЕ ВЫВОДЫ
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ
ПРИЛОЖЕНИЯ

Полученные авторами результаты подтверждают четкую корреляцию между АР активностью фенольных соединений и отдельными видами их фармакологической активности [17, 56, 137]. На этом основании перспективным направлением фармации является разработка способов выделения и очистки суммарных субстанций природного происхождения, содержащих флавоноиды и коричные кислоты, а также целенаправленный синтез и исследование взаимосвязи структура - активность в ряду данных классов органических соединений.
1.4.2. Фармакологическая активность тритерпеноидов
Пентациклические тритерпеноиды распространены в растительном мире в виде сложных эфиров, гликозидов или в свободном состоянии и обладают широким спектром фармакологической активности в сочетании с низкой токсичностью [132, 171].
Например, ЛС «Терисерп», содержащее сумму тритерпеноидов (преимущественно кислоты урсоловую и олеаноловую), обладает гиполипидемической, противоатеросклеротической, кардиотонической, иммуномодулирующей антиал-лергической активностью и характеризуется отсутствием побочных явлений [83, 120, 128]. Подобными видами фармакологической активности обладает «Гипу-рам» - аналог терисерпа [118].
Установлена клиническая эффективность терисерпа для профилактики и комбинированной терапии больных ИБС с гиперлипидемией II типа. Так, назначение терисерпа в суточной дозе 750 мг приводит к снижению общего холестерина крови на 12,7 %, ЛПНП - на 16,8 %. Авторы утверждают, что наиболее целесообразно применять терисерп для первичной профилактики ИБС [54].
Выраженным гиполипидемическим действием обладает субстанция тритерпеноидов (преимущественно кислота урсоловая), выделенная из шрота яблок. Установлено, что наиболее эффективная доза данного средства - 50 мг/кг, которая обусловливает снижение в сыворотке крови как холестерина (на 33 %), так и триглицеридов (на 41,6 %). Гипохолестеринемический эффект значительно превосходит действие официального ЛС полиспонина (снижение в сыворотке крови холестерина на 23,2 %) [119].