Разработка составов и технологии таблеток афобазола

• Автор: Сизяков, Сергей Анатольевич
• Шифр специальности: 15.00.01
• Научная степень: Кандидатская
• Год защиты: 2009
• Место защиты: Москва
• Количество страниц: 153 с. : 17 ил.

Оглавление
ВВЕДЕНИЕ
ГЛАВА I. ОБЗОР ЛИТЕРАТУРЫ.

1.1. ТРЕВОЖНЫЕ РАССТРОЙСТВА, КЛАССИФИКАЦИЯ ОБЩИЕ
СВЕДЕНИЯ
1.2. ЛЕЧЕНИЕ ТРЕВОЖНЫХ РАССТРОЙСТВ
1.3 АФОБАЗОЛ, ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
1.4 СОВРЕМЕННОЕ СОСТОЯНИЕ В ОБЛАСТИ ТАБЛЕТИРОВАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ
1.5 ТВЕРДЫЕ ДОЗИРОВАННЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ
ВЫВОДЫ К ГЛАВЕ
ГЛАВА II. ОБЪЕКТЫ И МЕТОДЫ ИССЛЕДОВАНИЯ
2.1. ХАРАКТЕРИСТИКА АКТИВНОГО ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ВЕЩЕСТВА - АФОБАЗОЛА
2.2. ВСПОМОГАТЕЛЬНЫЕ ВЕЩЕСТВА
2.3. МЕТОДИКИ ОПРЕДЕЛЕНИЯ ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИХ СВОЙСТВ И ТЕХНОЛОГИЧЕСКИХ ХАРАКТЕРИСТИК ПОРОШКА И ТАБЛЕТОЧНОЙ МАССЫ
2.3.1. Определение сыпучести
2.3.2. Определение угла естественного откоса
2.3.3. Определение остаточной влажности
2.3.4. Прессуемость порошков
2.3.5. Определение насыпной массы
2.3.6. Определение плотности
2.3.7. Пористость
2.3.8. Форма и размер частиц
2.3.9. Определение гранулометрического состава
2.4. МЕТОДИКИ ОЦЕНКИ КАЧЕСТВА ТАБЛЕТОК АФОБАЗОЛА И ТАБЛЕТОК, ПОКРЫТЫХ ОБОЛОЧКОЙ, ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ
2.4.1. Прочность
2.4.2. Истираемость
2.4.3 Распадаемость
2.4.4. Тест «Растворение»
2.4.5. Количественное определение
2.4.6. Посторонние примеси
2.5.0БРАБ0ТКА РЕЗУЛЬТАТОВ ЭКСПЕРИМЕНТОВ

ГЛАВА III РАЗРАБОТКА СОСТАВА И ТЕХНОЛОГИИ ТАБЛЕТОК АФОБАЗОЛА
3.1. РЕЗУЛЬТАТЫ ИССЛЕДОВАНИЯ ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИХ И ТЕХНОЛОГИЧЕСКИХ СВОЙСТВ СУБСТАНЦИИ АФОБАЗОЛА
3.2. РАЗРАБОТКА СОСТАВА И ТЕХНОЛОГИИ ТАБЛЕТОК АФОБАЗОЛА МЕТОДОМ ВЛАЖНОЙ ГРАНУЛЯЦИИ
3.2.1. Результаты исследования по выбору оптимальной рецептуры ТАБЛЕТОК АФОБАЗОЛА
3.2.2. Влияние давления прессования на качество таблеток
АФОБАЗОЛА, ПОЛУЧЕННЫХ МЕТОДОМ ВЛАЖНОЙ ГРАНУЛЯЦИИ
3.2.3. Влияние остаточной влажности на качество таблеток
АФОБАЗОЛА, ПОЛУЧЕННЫХ МЕТОДОМ ВЛАЖНОЙ ГРАНУЛЯЦИИ
3.3. ТЕХНОЛОГИЧЕСКАЯ СХЕМА ПРОИЗВОДСТВА ТАБЛЕТОК АФОБАЗОЛА ПО 0,005 И 0,01 Г МЕТОДОМ ВЛАЖНОЙ ГРАНУЛЯЦИИ
3.4. РАЗРАБОТКА СОСТАВА И ТЕХНОЛОГИИ ТАБЛЕТОК АФОБАЗОЛА МЕТОДОМ ПРЯМОГО ПРЕССОВАНИЯ
3.4.1. Результаты исследования по выбору оптимальной рецептуры ТАБЛЕТОК АФОБАЗОЛА
3.4.2. Влияние давления прессования на качество таблеток
АФОБАЗОЛА, ПОЛУЧЕННЫХ МЕТОДОМ ПРЯМОГО ПРЕССОВАНИЯ
3.5. ТЕХНОЛОГИЧЕСКАЯ СХЕМА ПРОИЗВОДСТВА ТАБЛЕТОК АФОБАЗОЛА МЕТОДОМ ПРЯМОГО ПРЕССОВАНИЯ
3.6. ОЦЕНКА КАЧЕСТВА ТАБЛЕТОК АФОБАЗОЛА
3.7. ИЗУЧЕНИЕ РАСТВОРЕНИЯ ТАБЛЕТОК АФОБАЗОЛА
3.8. ИЗУЧЕНИЕ СТАБИЛЬНОСТИ ПРИ ХРАНЕНИИ ТАБЛЕТОК АФОБАЗОЛА
ВЫВОДЫ К ГЛАВЕ III
ГЛАВА IV. РАЗРАБОТКА СОСТАВА И ТЕХНОЛОГИИ ПРОЛОНГИРОВАННЫХ ТАБЛЕТОК АФОБАЗОЛА
4.1. РАЗРАБОТКА СОСТАВА И ТЕХНОЛОГИИ ЯДЕР МАТРИЧНЫХ ТАБЛЕТОК АФОБАЗОЛА, ПОЛУЧЕННЫХ МЕТОДОМ БРИКЕТИРОВАНИЯ
4.1.1. Выбор вспомогательных веществ для получения ядер МАТРИЧНЫХ ТАБЛЕТОК АФОБАЗОЛА
4.1.2. Результаты изучения физико-химических и технологических свойств таблеточной массы, полученной методом брикетирования

4.1.3. Получение модельных ядер таблеток и результаты их ИССЛЕДОВАНИЯ
4.1.4. Изучение кинетики процесса растворения афобазола из МОДЕЛЬНЫХ ТАБЛЕТОК
4.1.4.1. Изучение кинетики растворения афобазола из модельных ТАБЛЕТОК С ГИПРОМЕЛЛОЗОЙ
4.1.4.2. Изучение кинетики растворения афобазола из модельных ТАБЛЕТОК С КПН
4.2. РЕЗУЛЬТАТЫ ИЗУЧЕНИЯ ФИЗИКО-ХИМИЧЕСКИХ И ТЕХНОЛОГИЧЕСКИХ СВОЙСТВ ТАБЛЕТОЧНЫХ МАСС И ЯДЕР ТАБЛЕТОК, ПОЛУЧЕННЫХ МЕТОДОМ ПРЯМОГО ПРЕССОВАНИЯ
4.2.1. Изучение кинетики процесса растворения афобазола из МОДЕЛЬНЫХ таблеток, полученных методом прямого прессования
4.3. РЕЗУЛЬТАТЫ ИССЛЕДОВАНИЯ ПО ВЫБОРУ ОПТИМАЛЬНОЙ РЕЦЕПТУРЫ ПЛЕНОЧНЫХ ПОКРЫТИЙ ДЛЯ ТАБЛЕТОК АФОБАЗОЛА ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ
4.4. РАЗРАБОТКА ТЕХНОЛОГИЧЕСКОЙ СХЕМЫ ПРОИЗВОДСТВА ПРОЛОНГИРОВАННЫХ ТАБЛЕТОК АФОБАЗОЛА
4.4.1. Технологическая схема производства пролонгированных
ТАБЛЕТОК АФОБАЗОЛА МЕТОДОМ БРИКЕТИРОВАНИЯ
4.4.2. Технологическая схема производства пролонгированных ТАБЛЕТОК АФОБАЗОЛА МЕТОДОМ ПРЯМОГО ПРЕСОВАНИЯ
4.5. РЕЗУЛЬТАТЫ ИССЛЕДОВАНИЯ ПО ВЫБОРУ ОПТИМАЛЬНОЙ РЕЦЕПТУРЫ ПЛЕНОЧНЫХ ПОКРЫТИЙ ДЛЯ ТАБЛЕТОК АФОБАЗОЛА ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ
4.5.1. Выбор пленкообразующих вспомогательных веществ для матричных таблеток афобазола
4.5.2. Методика приготовления пленочных покрытии
4.5.3. Режимы нанесения пленочных покрытий
4.6. ИЗУЧЕНИЕ СТАБИЛЬНОСТИ ПРИ ХРАНЕНИИ ТАБЛЕТОК АФОБАЗОЛА ПРОЛОНГИРОВАННОГО ДЕЙСТВИЯ, ПОКРЫТЫХ ОБОЛОЧКОЙ
ВЫВОДЫ К ГЛАВЕ IV
ОБЩИЕ ВЫВОДЫ
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

позволяет уменьшить частоту приема и курсовую дозу, а также устранить раздражающее действие ЛВ на желудочно-кишечный тракт, снизить частоту проявления побочных эффектов [63, 74, 80].С учетом кинетики процесса различают лекарственные формы:
• с периодическим высвобождением,
• с непрерывным высвобождением,
• с отсроченным высвобождением.
Номенклатура пролонгированных таблеток в настоящее время включает:
1. таблетки имплантируемые, или депо;
2. многослойные;
3. каркасные;
4. таблетки ретард;
5. многофазные и др. (Депакин Хроно, Кардил, Нифекард XJ1, Триттико, Сустонит) [81, 87, 113, 124 ].
1. Лекарственные формы депо (от франц. depot - склад, лат. depono -откладывать; син.: лекарственные формы депонируемые) - парентеральные пролонгированные лекарственные формы для инъекций и имплантаций, обеспечивающие создание в организме запаса лекарственного средства и его последующее медленное высвобождение.
Выделяют инъекционные формы и имплаптационные формы [6, 176].
2. Таблетки многослойные (син. таблетки слоистые; англ. multilayer tablets, multiple compressed tablets, sandwich tablets, stratified tablets) -позволяют сочетать в одной таблетке вещества, несовместимые по физикохимическим свойствам, пролонгировать действие ЛВ, регулировать последовательность их всасывания в определенные промежутки времени. Обычно каждый гранулят имеет определенный цвет для лучшего визуального контроля, граница каждого слоя должна быть четко выраженной, а боковая поверхность - блестящей.