Токсико-фармакологические свойства нового производного фторхинолона - Политрил

• Автор: Файрушин, Рифкат Наилевич
• Шифр специальности: 16.00.04
• Научная степень: Кандидатская
• Год защиты: 2003
• Место защиты: Уфа
• Количество страниц: 124 с. : ил

СОДЕРЖАНИЕ
ВВЕДЕШЬ.

ОБЗОР ЛИТЕРАТУРЫ

Понятие о фторхинолонах и их действие на бактериальную клетку

Открытие новых антибактериальных препаратов фторхинолонового

ряда и этапы их совершенствования

Особенности фторхинолонов с расположением атома фтора в положении 6 хинолонового цикла

Лекарственная резистентность бактерий к фторхинолоиам клиническое значение

Побочное действие препаратов фторхинолонового ряда на организм

животных.

Фармакокинетика фторхинолонов

Фармакодинамика фторхинолонов
Взаимодействие фторхинолонов и других лекарственных средств на
этапе их всасывания в желудочнокишечном тракте
Взаимодействие фторхинолонов и других лекарственных средств на
этапе их циркуляции в организме
СОБСТВЕННЫЕ ИССЛЕДОВАНИЯ.
Материалы и методы.
Результаты исследований
Изучение острой токсичности Политрила
Антибактериальная активность Политрила.
Изучение эмбриотоксических и тератогенных свойств Политрила
Мутагенное действие Политрила
Изучение канцерогенного действия Политрила.
2.2.6 Противоязвенная активность Политрила
2.2.7 Фармакокинетика Политрила.
2.2.7.1 Определение метаболитов Политрила в моче крупного рогатого скота. .
2.2.7.2 Изучение возможных путей метаболизма нового фторхинолонового препарата Политрил
2.2.7.3 Изучение процессов экскреции фторхинолонов
2.2.8 Влияние Политрила на гематологические показатели крови цыплят
ЗАКЛЮЧЕНИЕ.
ВЫВОДЫ.
ПРЕДЛОЖЕНИЯ
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ


Впервые изучены острая токсичность нового фторхинолона, процессы экскреции Политрила, канцерогенные свойства, антибактериальная активность, фармакокинетика, эмбриотоксические и тератогенные свойства, определены метаболиты в моче крупного рогатого скота, а также изучена противоязвенная активность препарата. Впервые изучено влияние Политрила на динамику морфологических показателей крови цыплят. Предложены методы и схемы применения нового иммуномодулирующего и антибактериального препарата Политрил. Политрйл представляется перспективным препаратом для улучшения здоровья и повышения продуктивности птицы. Получено временное наставление, утвержденное Департаменом ветеринарии РФ от августа года ПОП. Материалы диссертации используются в учебном процессе кафедры внутренних незаразных болезней, клинической диагностики и фармакологии Башкирского государственного аграрного университета. Представляется перспективный препарат для улучшения здоровья и повышения продуктивности птицы. Новые фармакологические средства в ветеринарии, С. Пути повышения продуктивности АПК в условиях вступления России в ВТО, Уфа,
на ежегодных конференциях ученых Башкирского государственного аграрного университета в период с по гг. Настоящая работа проведена в соответствии с тематикой научных исследований Башкирского государственного аграрного университета номер госрегистрации 0 . По материалам диссертации опубликовано научных работ. Опытнопромышленные испытания проведены на Турбаслинской птицефабрике Благовещенского района, племптицесовхозе Знаменский Белебеевского района, Уфимской птицефабрике и племобъединении Башкирская Республики Башкортостан. Диссертация изложена на 7 страницах машинописного текста, состоит из введения, обзора литературы, собственных исследований, заключения, выводов и практических предложений. Работа, содержит рисунков, таблицу. Список литературы включает 0 источников, в том числе отечественных и 3 зарубежных автора. В течение последних лет важное место в терапии бактериальных и некоторых других инфекций занимают фторхинолоны синтетические химиотерапевтические препараты широкого спектра действия. Синтез фторхинолонов позволил получить соединения с принципиально более высоким уровнем активности, расширенным спектром действия и улучшенными фармакокинетическими свойствами по сравнению с нефторированными хинолонами ii С. М., , i В, . Яковлев В. П., Яковлев В. П., Яковлев С. В., Песоцкая Л. П., . Все хинолоны селективно ингибируют один из ключевых ферментов микробной клетки ДНКгиразу, ответственную за нормальный биосинтез и репликацию ДНК бактерий. Введение атома фтора в положении 6 хинолонового цикла существенно повышает степень ингибирования ДНКгиразы, бактерицидный эффект и расширяет антимикробный спектр фторхинолонов. Первые препараты группы фторхинолонов содержали один атом фтора в молекуле. В процессе интенсивных исследований были получены соединения, содержащие два, три и даже четыре атома фтора Падейская Е. Н., Мнацаканян В. Э., , i , . Дополнительное фторирование не привело к изменению антимикробной активности, но позволило получить препараты с некоторыми оптимизированными фармакокинетическими характеристиками. К таким препаратам относится дифторхинолон ломефлоксацин , V, V . Открытие новой группы антибактериальных препаратов, ингибиторов ДНКгиразы хинолонов относится к началу х годов и связано с получением и внедрением в медицину налидиксовой кислоты, эноксацина. Хинолонкарбоновые кислоты ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин и др. Белов , Шубин С. В., Насонова В. А. с соавторами, . Первый период это гг. НК и пиромидиевая кислоты. По времени этот период совпал с открытием таких антибиотиков, как ампициллин, гентамицин, цефалотин. Сопоставление временных периодов в последовательном создании антибиотиков и хинолонов подчеркивает значимость последних, поскольку обе группы применяются в медицине одновременно без конкуренции и вытеснения. Наличие в составе первых хинолонов пиридоксинкарбоновой кислоты, ответственной за их антибактериальную активность определило их второе название пиридоксинкарбоновые кислоты.