Синтез и оценка биологической активности новых производных и аналогов глицирризиновой кислоты

• Автор: Балтина, Лия Александровна
• Шифр специальности: 15.00.02
• Научная степень: Кандидатская
• Количество страниц: 202 с.

1.1. Характеристика сырья. Применение солодкового корня в медицине

1.2. Тритериеновые соединения солодки голой и уральской .

1.2.1. Глицирризиновая,кислота

1.3. Другие тритериеновые сапонины и сапогенииы.

1.4. Трансформации глицирризиновой кислоты как путь к получению новых биоактивных соединений для медицины.

1.4.1. Синтез ацилатов глицирризиновой кислоты

1.4.2. Синтез азот и серосодержащих производных глицирризиновой

кислоты.

1.4.3. Синтез гликоиептидов глицирризиновой кислоты.

1.4.4. Синтез тритерпеновых мочевин и карбаматов

1.4.5. Восстаиозительпыс превращения глицирризиновой кислоты и ее

производных.
1.4.6. Синтез олигосахаридных производных глицирризиновой кислоты
1.5. Биологическая активность глицирризиновой кислоты и ее производных.
Лекарственные препараты
ГЛАВА 2. Синтез новых биологически активных веществ на основе ГК и родственных соединений.
2.1. Исходные вещества и растительное сырье.
2.1.1. Выделение глицирризиновой кислоты и ее моиоаммоиийной соли глицирама
из корней солодки уральской
2.2. Инъекционные формы глицирама и глицирризиновой кислоты
2.3. Спектры ЯМР Н и С высокого разрешения глицирризиновой кислоты и ее производных.
2.4. Синтез новых гликопентидов глицирризиновой кислоты.
2.4.1. Гликопентиды ГК, содержащие алкиловые эфиры аминокислот
2.4.2. Цистеинсодержащие гликопептиды
2.4.3. Гликопеитиды глицирризиновой кислоты, содержащие остатки дикарбоиовых кислот
2.4.4. Лизинсодержащис гликопеитиды глицирризиновой кислоты
2.4.5. Другие гликопептиды глицирризиновой кислоты
2.5. Синтез ниразольных производных глицирризиновой кислоты
2.6. Синтез конъюгатов тритерпеновых кислот. с аминосахарами
модифицированных аналогов глицирризиновой кислоты
2.7. Синтез новых эфиров тритерпеновых гликозидов аналогов
ГК.
2.8. Синтез тритерпеновых ЗОгликозидов
ГЛАВА 3. Биологическая активность новых производных и аналогов ГК
3.1. Острая токсичность.
3.2. Иммунотропная активность.
3.3. Противовирусная активность.
3.3.1. АнтиВИЧ1 активность.
3.3.2. АнтиБАКБСоУ активность.
ГЛАВА 4. Экспериментальная химическая часть.
ЗАКЛЮЧЕНИЕ
ВЫВОДЫ
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ


Обе солодки заготавливаются вместе . По масштабам хозяйственного использования и перспективам применения в медицине, промышленности и сельском хозяйстве виды с. Солодковый корень и продукты его переработки используются в отраслях промышленности, в том числе фармацевтической, пищевой, табачной и косметической, химической и бумажной, с этим растительным сырьем связано более 0 патентов ,9,0. Экстракты солодки используются в медицинской и пищевой
промышленности, экстракт с. В современной научной медицине солодковый корень применяется как мягчительное и отхаркивающее средство при заболеваниях верхних дыхательных путей, как средство, регулирующее водносолевой обмен, как мочегонное и мягкое слабительное, антиаллергическос, болеутоляющее, ранозаживляющее, противоязвенное и антисептическое средство для лечения болезней желудка, почек, печени и других органов, как средство, улучшающее вкус разнообразных микстур. Корень с. В качестве вспомогательного средства галеновые формы корня с. Корни солодки и порошок солодкового корня входят в состав многочисленных грудных, отхаркивающих, диуретических, слабительных, желудочных и противогемморойных сборов и фиточаев, биологически активных добавок БАД к пище, парафармацевтиков и витаминноминеральных комплексов, используются при изготовлении сложных таблеток, порошков, пилюль, добавляются в лекарства в качестве подсластителя. Корни и корневища с. Лекарственная ценность солодкового корня определяется содержанием биологически активных веществ тритерпеновых гликозидов, тритерпеноидов, фенольных соединений, антрагликозидов, органических кислот, фитостерола, глюкозы, сахарозы, полисахаридов, стероидов, маннита, камедей, аспарагина, крахмала, белков, эфирных масел, аскорбиновой кислоты, минеральных солей, пектиновых веществ, камедей и др. Из корней с. Фармацевтической промышленностью РФ из солодкового корня выпускаются экстракты солодкового корня густой и сухой xi i i, x i i, сироп солодкового корня солодки корня сироп, солодки сироп, эликсир грудной грудной эликсир ixi i, препараты глицирам , ликвиритон ivii и флакарбин i, фосфоглив iv, порошок солодкового корня сложный vi i i9 Солодки корня экстракт и др. Густой и сухой экстракты солодкового корня используют в технологии лекарств как вспомогательные вещества в различных лекарственных формах Глицирам моноаммонийная соль глицирризиновой кислоты препарат противовоспалительного действия, применяется при бронхиальной астме, аллергических дерматитах, экземе. Препараты с. Результаты исследований химии, технологии, фармакологии и основных групп биологически активных веществ солодки обобщены в ряде обзоров и монографий 2,4,,,,,9,9,4,5,9. Тритерпеновый состав корней с. XX столетия. Основным биоактивным компонентом экстракта солодкового корня является тритерпеновый гликозид ГК 1, выделенная из корней с. XIX века и присутствующая в корнях в виде смешанной калиевокальциевой соли глицирризина состава К0,б ,5 Сао2 ГК 3, придающей корням приторносладкий вкус ,5. Молекула ГК построена из агликона сапогенина глицирретовой глицирретиновой кислоты ГЛК 2, пентациклического тритерпеноида амиринозого ряда, и двух молекул глюкуроновой кислоты , связанных с СЗположением агликона 0гликозидной связью. ГЛК, основной метаболит ГК, имеет
структуру ЗгидроксиоксоЗН,олеаненовой кислоты 2. Это один из наиболее обстоятельно изученных тритерпеноидов корней с. Коржинского 1,2,0. Углеводная цепь ГК состоит из двух молекул Эглюкуроновой кислоты, связаных между собой гликозидной связью. На основании анализа спектров ЯМР С и Н ,3 в настоящее время установлена 3 конфигурация гликозидной связи Эглюкуроновой кислоты ЭиА, соединенной с СЗположением агликона. Пглюкуронопиранозиду 3гидрокси оксоН,олеаненовой кислоты. ГК и ГЛК известны своей высокой и разнообразной биологической активностью противовоспалительной, противоязвенной, антиаллергической, антидотной, гепатопротекторной, антиоксидантной, противовирусной, противоопухолевой, иммуномодулирующей и др. Основным сырьем, из которого получают ГК с г. Содержание ГК в дикорастущей с.