Создание фитосбора "Нефролен" с использованием рационального химико-фармакологического подхода

• Автор: Вичкуткина, Елена Александровна
• Шифр специальности: 15.00.02
• Научная степень: Кандидатская
• Год защиты: 2007
• Место защиты: Пермь
• Количество страниц: 173 с. : 15 ил.

ОГЛАВЛЕНИЕ
ВВЕДЕНИЕ

Глава I. Растительные фенольные соединения и их источники

Обзор литературы

1.1. Фармакологическая характеристика растительных фенольных соединений

1.2. Характеристика лекарственных растений, вошедших в состав сбора Нефролеи.

Глава И. Материалы и методы исследования.

2.1. Фитохимический анализ сборов из лекарственных растений Алтая. Создание и фармакогностическое изучение

сбора Нсфролен

2.2. Изучение фармакологических свойств сбора Нсфролен

в экспериментах на животных.

2.2.1. Противовоспалительное действие.
2.2.2. Антиоксидантная активность
2.2.3. Влияние на функцию почек
2.3. Микробиологические исследования
Глава III. Химикофармакологический анализ сборов
из лекарственных растений Алтая.
3.1. Содержание фенольных соединений в извлечениях из сборов
3.2. Предполагаемая зависимость фармакологических свойств извлечений из сборов от содержания в них фенольных соединений
3.2.1. Противовоспалительное действие
3.2.2. Антиоксидантная активность
3.2.3. Противомикробные свойства.
3.2.4. Влияние на функцию почек
3.3. Выводы.
Глава IV. Разработка состава и стандартизация фитосбора
Нефролен.
Глава V. Фармакологические свойства сбора Нефролен
5.1. Противовоспалительное действие
5.2. Антиоксидантная активность.
5.3. Влияние на функцию почек.
5.4. Противомикробные свойства
5.5. Выводы.
Глава VI. Обсуждение результатов.
ОБЩИЕ ВЫВОДЫ
ПРАКТИЧЕСКИЕ РЕКОМЕНДАЦИИ.
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ


При этом инактивирующий эффект является результатом не только инактивации 8Нгрупп активного центра, но и структурных изменений молекулы вследствие окисления 8Нгрупп вне активного центра . Подобно галлату, окисленная хлорогеновая кислота способна подавлять активность дегидрогеназ и альдолазы. Выявлено инактивирование фенолами чайными катехинами, флавоноидами, гесперидином гиалуронидазы. Показано ингибиторное действие кумаринов варфарина, 4оксикумарина, фенпрокумона, аценокумарина на оксидазу со смешанной функцией из микросом печени крысы и человека . Выявлено угнетающее действие флавоноидов на активность ксантииоксидазы 6. Активность пероксидазы способны подавлять пропилгаллат и пирокатехин, гидрохинон и бензохинон . Установлено также угнетающее действие флавоноидов на активность фосфодиэстеразы, что способствует накоплению в клетке циклического аденозинмонофосфата и, вероятно, определяет спазмолитическое действие
растительных препаратов . Выявлено ингибирующее действие флавоноидов и антрахинонов на активность цитохрома Р0 1А1зависимых ферментов печени, что сопровождается подавлением мутагенности пищевых канцерогенов 6. Флавоноидные гликозиды в эксперименте подавляли активность ферментов аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансфсразы, индуцированную Пгалактозамином, что, по мнению авторов, обусловливало гепатопротекторное действие флавоноидов 0. Лигнаны, а также комплексные извлечения из лекарственного растительного сырья Гинго Билоба проявляли антагонизм по отношению к фактору активации тромбоцитов, оказывая при этом антикоагулянтное действие 6, 2. Кроме того, известны данные о способности растительных фенольных соединений, в том числе флавоноидов, угнетать моноаминооксидазу МАО мозга и печени крыс 4, 6, ацетилхолинэстеразу эритроцитов человека 9, 3, некоторые лизосомальные ферменты , 7. Биологическое действие фенолов, кроме того, обусловлено способностью хелатировать ионы переходных металлов и нейтрализовать свободные радикалы, что также сопровождается инактивацией ферментативных реакций и лежит в основе антиоксидантного действия , , , . Имеются сведения о проявлении максимального биологического действия комплексных извлечений из лекарственного растительного сырья по сравнению с отдельными фракциями , , 2. По мнению авторов, это свидетельствует о неспецифическом действии различных групп растительных биологически активных веществ и позволяет рассматривать фармакологический эффект, как суммарный результат действия практически всех соединений, содержащихся в лекарственном растительном сырье. По принципу комплексности, очевидно, происходит взаимодействие фенольных соединений с аскорбиновой кислотой. В растительных тканях и продуктах, а также в модельных растворах они защищают друг друга от окисления. В организме животных эти соединения также проявляют синергизм, возникающий в результате взаимной стабилизации . Так бесспорными синергистами выступают витамины С и Р в капилляроукрепляющем эффекте . Большинство фенолов лекарственных растений, как и все фенольные компоненты растительной пищи человека, практически нетоксичны , , , . Вместе с тем, существует мнение о возможном неблагоприятном воздействии данной группы веществ на организм 0. Таким образом, приведенные данные позволяют сделать вывод о том, что фенольные соединения растительного происхождения оказывают разностороннее биологическое действие на животный организм, не проявляя при этом выраженной токсичности. Большое внимание сегодня уделяется противовоспалительной, антиоксидантной и антимикробной активности растительных препаратов при заболеваниях различных органов и систем, в том числе и почек, что традиционно представляет для нас значительный интерес. Противовоспалительной активностью обладают представители всех видов растительных фенольных соединений от фснолокислот до конденсированных фенолов . По сравнению с синтетическими стероидными и нестероидиыми противовоспалительными средствами фенольные препараты отличаются менее выраженным и постепенным действием, но при этом они практически нетоксичны и даже при длительном введении не оказывают побочных эффектов .