Товаров:
На сумму:

Электронная библиотека диссертаций

Доставка любой диссертации в формате PDF и WORD за 250 руб. на e-mail - 20 мин. 800 000 наименований диссертаций и авторефератов. Все авторефераты диссертаций - БЕСПЛАТНО

Расширенный поиск
Синтез функционально замещенных конденсированных пиридинов на основе енаминоамидов и енаминотиоамидов
  • Автор:

    Иванов, Андрей Сергеевич

  • Шифр специальности:

    02.00.03

  • Научная степень:

    Кандидатская

  • Год защиты:

    2004

  • Место защиты:

    Москва

  • Количество страниц:

    156 с. : ил.

  • Стоимость:

    250 руб.

Страницы оглавления работы

1. ВВЕДЕНИЕ
2. ЛИТЕРАТУРНЫЙ ОБЗОР 9 Бензо[Ь][1,6]нафтиридины
2.1. Введение
2.2. Методы получения
2.2.1. Реакция Фридлендера и ее модификации
2.2.2. Реакция Пфитцингера
2.2.3. Циклизация ариламинопиридинов
2.2.4. Аннелирование пиридинового цикла к хинолиновой системе
2.2.5. Синтез с участием ор/ио-хинон-метидных интермедиатов
2.2.6. Трансформации других гетероциклов
2.2.7. Прочие методы
2.3. Химические свойства
2.3.1. Окисление и дегидрирование
2.3.2. Восстановление и гидрирование
2.3.3. Реакции замещения
2.3.4. Получение аминопроизводных
2.3.5. Дезацилирование и дезалкилирование 2-ацил-и 2-алкил- 45 1,2,3,4-тетрагидробензо[й] [ 1,6] нафтиридинов
2.4. Биологическая активность
2.5. Заключение
3. ОБСУЖДЕНИЕ ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНЫХ РЕЗУЛЬТАТОВ
3.1. Синтез 4-ариламино-5-формилпиридинов и бензо[6][1,6]наф- 54 тиридинов на основе енаминоамидов
3.2. Синтез 4-ариламинопиридинов на основе енаминотиоамидов
3.3. Окисление 3-хлор-4-цианобензо[6][1,6]нафтиридина
3.4. Взаимодействие бензо[й][1,6]нафтиридинов с нуклеофилами
ЭКСПЕРИМЕНТАЛЬНАЯ ЧАСТЬ
ПРИЛОЖЕНИЕ. Таблицы данных спектров и спектры 'Н ЯМР ОСНОВНЫЕ ВЫВОДЫ СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ
Список сокращений
АР Анион-радикал
КССВ Константа спин-спинового взаимодействия
НАДГ Никотинамидадениндинуклеотид
НАДН Никотинамидадениндинуклеотид восстановленный
НАДФ+ Никотинамидадениндинуклеотидфосфат
ПФК Полифосфорная кислота
ФАД Флавинадениндинуклеотид
ФАДН2 Флавинадениндинуклеотид восстановленный
ФВП Флеш вакуум пиролиз
ФМН Флавинмононуклеотид
ФМНН2 Флавинмононуклеотид восстановленный
ЭУ Электронный удар
ЯЭО Ядерный эффект Оверхаузера
ВРБР Биспиридинсеребра (I) перманганат (А^(Ру)2]Мп04
САИ Церрия (IV) аммоний нитрат (ЫЕЦДСеОчЮз^
БМАБ Диметиловый эфир ацетилендикарбоновой кислоты
ОМЕ 1,2-Диметоксиэтан
ЬБА Лития диизопропиламид
МСРВА м-Хлорнадбензойная кислота
ОБАЯ Количественная взаимосвязь структуры и активности
ТМЕОА N. N,N',N'-7 етраметилэтиленд иамин

сокой селективностью к головокружению. Серия 6-[со-(4-арил-1-пиперазинил)алкил]-1,2,3,4,6,7,8,9-октагидробензо[6][1,6]нафтиридинов проявила высокую эффективность в качестве средств против головокружения [74-77].
Измерение активности определяли по способности ингибировать спонтанный нистагм (непроизвольные ритмические двухфазные движения глазных яблок [78]) у кошек. Многие производные, имеющие 4-(2-алкоксифенил)пипе-разиновую группу, обнаруживали более сильный эффект, чем дифенидол. Для ор/ио-замещенных арилпиперазиновых производных наблюдалась корреляция между параметрами и активностью [77]. Соединение МК
(Я = 2-ОЕц п = 2 дифумарат) было выбрано в качестве перспективного средства от головокружения. Поскольку известно, что головокружение тесно связано со рвотой, Е1К 422 проверено на способность ингибировать вызванную апоморфином рвоту у собак. Исследуемое соединение показало более сильный противорвотный эффект чем дифенидол и хлорпромазин [76].
Антагонисты тахикининовыхрецепторов
Кинины - группа биологически активных полипептидов, образующихся в тканях и плазме крови при различных повреждающих воздействиях. Кинины вызывают повышение сосудистой проницаемости, расширение просвета сосудов, снижение артериального давления, сокращение гладкой мускулатуры, болевой эффект, а также участвуют в регуляции деятельности желез внутренней секреции [79].
Некоторые производные 1,2,3,4-тетрагидробензо[6][ 1,6]нафтиридина обнаруживают антагонизм по отношению к тахикининовым рецепторам. В соответствии со сравнительным сродством этих рецепторов к веществу Р,

Рекомендуемые диссертации данного раздела

Время генерации: 0.085, запросов: 962