Синтез сульфониламидных производных дибензконденсированных азот-, кислород- и серосодержащих семичленных гетероциклических соединений

• Автор: Быченков, Андрей Сергеевич
• Шифр специальности: 02.00.03
• Научная степень: Кандидатская
• Год защиты: 2009
• Место защиты: Ярославль
• Количество страниц: 162 с.

Введение
1 Методы получения и область практического применения дибензконденсированных азот, кислород, серосодержащих семичленных гетероциклов и сульфопроизводных ароматических соединений литературный обзор
1.1 Область практического применения семичленных гетероциклических соединений, аннелированных с двумя ароматическими ядрами
1.2 Методы получения семичленных гетероциклических соединений, аннелированных с двумя ароматическими ядрами

1.3 Область практического применения сульфопроизводных ароматических соединений

1.3.1 Производные ароматических сульфокислот

1.3.2 Производные ароматических сульфокарбоновых кислот

1.4 Методы получения сульфопроизводных ароматических соединений

1.4.1 Общие представления о сульфировании ароматических соединений

1.4.2 Методы синтеза ароматических сульфонилхлоридов и их химические свойства

1.4.3 Получение сульфопроизводных дибензконденсированиых соединений

1.4.4 Методы непрямого введения сульфогруппы в ароматические соединения
2 Синтез сульфониламидных производных дибензконденсированиых азот, кислород и серосодержащих ссмичлснных гетероциклических соединений обсуждение результатов
2.1 Синтез и закономерности сульфохлорирования производных дибензо6,1,4оксазепинона и пиридо2,1,5бензоксазеиинона
2.2 Синтез сульфониламидных производных дибснзоЬ,4оксазегшнона на основе дихлорангидридов галогензамещенных 3сульфобензойных кислот
2.3 Исследование реакции дегалогенциклизации в 2гидроксианилидах ортогалогензамещенных бензойных кислот
2.4 Синтез сульфонилморфолидов дибензо,4тиазепин7онов
2.5 Пути модификации сульфониламидных производных дибензо1,4оксатиаазепинона
2.6 Синтез трициклической системы дибензос,1,4,5оксатиазепинЫметил8,8диоксида
2.7 Региоселективность взаимодействия дихлоран гидрида 3сульфобензойной кислоты с гидроксилсодержащими нуклеофилами
3 Экспериментальная часть
3.1 Характеристика исходных соединений
3.2 Методики эксперимента
3.3 Методы анализа
Выводы
Список использованных источников


Трициклические антидепрессанты применяют для облегчения симптомов депрессии, особенно эндогенного типа, для контроля беспокойства, связанного с депрессивным состоянием, для лечения депрессий пациентов с маниакально депрессивным психозом и т. Имипрамин 1. Ь является основным представителем типичных антидепрессантов. Это один из первых препаратов этого класса, но в связи с высокой эффективностью он широко применяется и в настоящее время . Кломипрамин 1. ЛЬ лишь содержанием в ароматическом ядре атома хлора. По фармакологическим свойствам также близок к имипрамину 1 ЛЬ, но оказывает более сильное действие . Н 1, 5 и тримипрамин 1. Антипсихотики препараты, обладающие определенным седативным эффектом, улучшающие настроение и успокаивающие поведение психотических больных, не вызывающие зависимость, были предложены для устранения симптоматики психозов бреда, галлюцинаций или шизофрении. Препараты этой группы часто называются также нейролептиками. Они вызывают эмоциональное спокойствие и весьма эффективны для лечения пациентов с острыми и хроническими симптомами. По существу, появление в медицинской практике этих препаратов облегчило бесчисленное множество пациентов необходимость жизни в закрытых стенах психиатрических клиник. Антипсихотические препараты подразделяются на шесть химических групп, одними из которых являются дибензоксазепииы и дибенздиазепины 2. К первым относится локсапин 1. Второй антипсихотический препарат клозапин 1. Ь, который является нейролептиком с выраженным антипсихотическим и седативным действием. Не вызывает выраженного общего угнетения. Препарат
2 1. Антидепрессанты второго поколения атипичные антидепрессанты это ряд химически неоднородных соединений, не классифицируемых и не относящихся к классу трициклических антидепрессантов, которые проявляют весьма эффективную антидепрессивную активность. К этому виду антидепрессантов относится амоксапин 1. Ь 2, 3. Квегиапин 1. Кроме того, в качестве антидепрессантов находят применение и соединения . Карбамазепин 1. По имеющимся данным, препарат 1. Вместе с тем, в отношении приступов депрессии он оказывает профилактическое действие 2, 6, 7. Оиипрамол 1. Ь дает умеренный антидепрессивный эффект, но вместе с тем оказывает определнное нейролептическое действие. Проявляет противорвотную активность. Оланзапин 1. Ь, отличается тем, что при бензодиазениновом ядре содержит метилтиснильную группу вместо фенильной. Оказывает выраженное антипсихотическое действие. Его применяют при острых формах шизофрении и иных психозах, сопровождающихся позитивными бред, галлюцинации, расстройства мышления, враждебность и т. Уменьшает когнитивные и поведенческие нарушения б, . Доксепин 1. Структурным аналогом доксегшна является досулепин 1. Ь 5. СНСНМИе
X
К трициклическим антидепрессантам относится и тианепгин 1. По механизму действия указанное соединение отличается от других трициклических антидепрессантов. Его применяют при депрессивных состояниях различной этиологии невротической и реактивной природы, тревожнодепрессивных состояниях в том числе при соматических заболеваниях, при алкогольном абситентном синдроме и при почечной недостаточности 6, , . Занимает промежуточное положение между стимулирующими и седативными антидепрессантами 7. Интересная трициклическая система описана в патенте . Соединения 1. Трициклические системы 1. Они вызывают релаксацию мышечного слоя сосудов, уменьшение периферического сосудистого сопротивления и снижение артериального давления 6. Не менее интересной трициклической системой являются производные дибензоксатиа и диазепинона 1. Например, антидепрессант дибензипин 1. Однако этот класс соединений не ограничивается использованием их только в психиатрической практике. Например, авторы патента синтезировали соединения общей формулы 1. ВИЧ1 инфекции. Н, i, , ОН, , и др. Интересно отметить, что и невирапин 1. ВИЧ1 инфекциях у взрослых и детей в сочетании с другими противоретровирусными препаратами. Профилактика передачи ВИЧ1 инфекции от матери к плоду у женщин, не получивших антиретровирусного лечения во
1. X О, О, i Н, i, и др. Н, , и др.