Разработка и изучение биологической активности новых антигипоксантов в рядах конденсированных индолов

• Автор: Марышева, Вера Васильевна
• Шифр специальности: 14.00.25
• Научная степень: Докторская
• Год защиты: 2006
• Место защиты: Санкт-Петербург
• Количество страниц: 302 с. : ил.

Глава 1. Классификация гипоксий . Митохондриальная дисфункциия при гипокии . Фармакологическая коррекция гипоксии . Амиды. Антиоксиданты. Другие соединения. Биологически активные соединения индола. Растительные антигипоксанты. Выводы. Глава 2. Производные 3семикарбазона изатина. Синтез конденсированных производных индола. Синтез 2алкилтиоЗформилзамещенных производных индола . Экспериментальная часть. Глава 3. Экспериментальные животные. Методика определения острой токсичности . Гипоксическая гипобарическая гипоксия. Гипоксия с гиперкапнией. Гемическая гипоксия. Гистотоксическая гипоксия. Методика исследования гепатотропного действия. Определение оптимальной дозы по методике предельного плавания. Новожеева Т. П., , тогда как бензобамил является слабым индуктором Саратиков , Новожеева Т. П., . Тетразамещенные аналоги бензонала и бензобамила значительно менее активны как антигипоксанты, по сравнению с однотипнозамещенными в арильном фрагменте 1,тризамещенными барбитуратами. По патентным данным замещенные а2адамантилиденфенилацетамиды обладают высокой антигипоксической и противосудорожной активностью Патент США 0.


Эфиры циннамоиламинобензойных кислот, судя по выживаемости животных после двухсторонней окклюзии общих сонных артерий, обладают выраженной антигипоксической активностью. Введение метокси или ацетоксжрупп в положение 4 циинамоильного фрагмента значительно повышает активность Симонян и др. Патент США 3. Н, ОМе, ОСОМе. В работах А. А.Бакибаева , изучена антигипоксическая активность большого ряда бензгидриламидов на моделях острой гемической, гистотоксической и гипоксической гипоксии с гиперкапнией. Активными оказались лишь 4,4дигалогензамещенные производные на моделях гемической и гистотоксической гипоксий. Среди трифторацетилбензгидриламидов найдены вещества, превосходящие по активности гутимин на отдельных моделях гипоксии Бакибаев и др. В работе Тигнибидина Л. Г. и др. НООСХ, где X алкил, арил, гетарил. Установлено, что арилкарбоксилаты и гетарилкарбоксилаты бензгидриламмония на моделях гемической и гипоксической гипоксии с гиперкапнией малоактивны, но оказывают выраженное защитное действие при гипоксии, вызванной нитропруссидом натрия. Среди алифатических карбоксилатов бензгидриламмония на модели гемической гипоксии выраженную активность показывает цитрат, на модели гистотоксической гипоксии вальпроат, сукцинат и цитрат. Бензамиды на моделях острой гемической и гистотоксической гипоксии малоактивны, хотя некоторые из них проявляют выраженную активность на модели гипоксической гипоксии с гиперкапнией Бакибаев и др. В последние годы арсенал антигипоксантов расширился за счет макроцикл ических соединений.