Фармако-токсикологическая оценка тримиксана

• Автор: Ишкаева, Джамиля Рафаэлевна
• Шифр специальности: 16.00.04
• Научная степень: Кандидатская
• Год защиты: 2005
• Место защиты: Казань
• Количество страниц: 134 с. : ил.

1.1. Биологическая активность соединений в ряду бензофуроксанов.

1.2. Дерматомикозы. Наиболее применяемые методы и средства их лечения

1.3. Саркоптоидозы. Наиболее применяемые методы и средства их лечения

II. СОБСТВЕННЫЕ ИССЛЕДОВАНИЯ

2.1. Материалы и методы исследований.

2.2. Результаты исследований.

2.2.1. Биологическая активность в ряду замещенных нигробензофуроксанов.

2.2.1.1. Акарицидная активность нитробензофуроксанов.

2.2.1.2. Бактериостатическая активность нитробензофуроксанов

2.2.1.3. Фунгистатическая активность нитробензофуроксанов

2.2.2. Определение параметров острой токсичности Тримиксана.

2.2.3. Определение кумулятивных свойств Тримиксана.
2.2.4. Влияние Тримиксана на массу тела крыс при длительном поступлении в организм
2.2.5. Определение раздражающего действия Тримиксана на кожу и слизистые.
2.2.6. Определение аллергенных свойств Тримиксана
2.2.7. Изучение отдаленных последствий действия Тримиксана
2.2.7.1. Изучение мугагенного действия Тримиксана
2.2.1.2. Выявление эмбриогоксического действия Тримиксана
2.2.8. Изучение влияния Тримиксана на морфологический и биохимический состав крови.
2.2.9. Патоморфологические изменения в органах и тканях белых крыс при накожном применении Тримиксана
2.2 Разработка лекарственных форм и изучение лечебной эффективности Тримиксанапри саркоптоидозах и дерматомикозах.
2.21. Изучение растворимости Тримиксана
2.22. Разработка лекарственных форм Тримиксана
2.23. Терапевтическая эффективность Тримиксана при псороптозе кроликов
2.24. Терапевтическая эффективность Тримиксана при отодектозс плотоядных.
2.25. Терапевтическая эффективность Тримиксана при микроспории кошек и собак
III. ОБСУЖДЕНИЕ РЕЗУЛЬТАТОВ ИССЛЕДОВАНИЙ.
IV. ВЫВОДЫ.
V. ПРАКТИЧЕСКИЕ ПРЕДЛОЖЕНИЯ.
VI. БИБЛИОГРАФИЧЕСКИЙ СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАННОЙ
ЛИТЕРАТУРЫ.
ПРИЛОЖЕНИЯ
СПИСОК УСЛОВНЫХ СОКРАЩЕНИЙ
БАС биологически активные соединения
БФЗ бензофуразан
БФО бензофуроксан
ДВ действующее вещество
ДМСО диметилсульфоксид
ИК инфракрасный
ПМР парамагнитнорезонансная спектроскопия
МАС микросомальная активирующая смесь
МБСК минимальная бактериостатическая концентрация
МФСК минимальная фунгистатическая концентрация
МПД максимально переносимая доза
ЛД5о среднесмертельная доза
ПЭО полиэтиленоксид
СК среднесмертельная концентрация
УФ ультрофиолет
ЯМР ядерномагнитный резонанс
ВВЕДЕНИЕ
Актуальность


Рекомендован для внедрения в ветеринарную практику Тримиксан в виде 0,1 спиртового раствора и 0,2 жидко. Апробация работы. Н.А. Сошественского Казань,, IV научнопрактической конференции молодых ученых и специалистов РТ Казань,, итоговой конференции Республиканского конкурса научных работ среди студентов и аспирантов на соискание премии имени Н. И. Лобачевского Казань,, семинаре АУА в рамках программы постдипломного образования ветеринарных специалистов Казань, . Настоящая работа проведена в соответствии с тематикой научных исследований Казанской государственной академии ветеринарной медицины гос. Тримиксан в виде 0,2 жидкой мази обеспечивает высокий терапевтический эффект при микроспории собак и кдгск. Публикации. По материалам диссертации опубликовано работ. Объем и структура диссертации. Диссертация изложена на 4 страницах компьютерного текста и состоит из введения, обзора литературы, собственных исследований, обсуждения результатов исследований, выводов, практических предложений и списка литературы. Работа иллюстрирована рисунками, содержит таблицу. Список литературы включает 8 источников. Развитие химии бензофуроксанов открывает широкие возможности для развития направленного синтеза биологически активных соединений в ряду бензофуроксанов и может привести к созданию высокоэффективных БАС. КИ. ЧЗл, Сосудорасширяющее действие США 3
Биологическая активность химического соединения определяется в первую очередь структурой вещества и природой функциональных группировок, способных вызывать проявление какихлибо физиологических эффектов. Из литературы известно, что незамещенный бензофуроксан проявляет слабую биологическую активность, а активность его замещенных аналогов находится в выраженной зависимости от структуры соединения, то есть от заместителей в бензольном ядре. Известно, что присутствие в бензольном ядре таких заместителей, как атомы хлора, нитрогруппа, метоксигруппа и другие, вызывает проявление фунгицидной, бактерицидной, инсектицидной и других видов активности. Однако, по ним невозможно проведение глубокого анализа взаимосвязи между химическим строением и биологической активностью соединений в ряду бензофуроксанов. Вместе с тем, бензофуроксаны как биологически активные вещества представляют практический интерес. Среди них найдены протравители семян, гербициды, регуляторы роста, фунгициды и другие. Они же могут быть ценными лекарственными средствами. Следовательно, поиск биологически активных соединений в ряду бензофуроксанов является целесообразным. Большинство гетероциклических соединений служат синтонами для получения новых биологически активных препаратов. Широко известна фунгицидная активность для обширного ряда имидазолов, пиримидинов, пиридинов. Анализ литературы показал, что бензофуроксаны также являются перспективными соединениями для синтеза новых биологически активных препаратов. Таппи и Форри обнаружили фунгицидную и бактерицидную активности некоторых замещенных бензофуроксанов. Хлорпроизводные бензофуроксана предложены Хостом как фунгициды для обработки семян гороха и бобов 0. Тетрабромтетрагидробензофуроксан используется как сельскохозяйственный фунгицид 2. Для защиты посевов риса от вредителей рекомендуется 5метокси4нитробензофуроксан 3. Некоторые хлор, нитро, алкокси замещенные бензофуроксаны предлагаются для обработки растений 4. Замещенные бензофуроксаны были испытаны против долгоносиков, но не проявили особой активности 0. Белтон и Кессель показали влияние 4нитробензофуроксана на синтез белков и нуклеиновых кислот лейкемических клеток 5. Некоторые производные нитробензофуроксанов препятствуют объединению предшественников нуклеиновых кислот и белков кровяных клеток. Представлены как антираковые агенты 4амино7нитробензофуроксан, 4пиперазинил замещенные бензофуроксаны, а метилпиперазинил7нитробензофуроксан обладает противоопухолевой активностью против лимфатической лейкемии 2. Способен ингибировать нейтральную протеазу, найденную в ревматической синовиальной жидкости 4нитробензофуроксан, и поэтому может быть предложен в качестве потенциального противоревматического средства 3.