Синтез, свойства и биологическая активность N - замещенных антраниловых кислот и их амидов

• Автор: Шакирова, Анжелика Борисовна
• Шифр специальности: 15.00.02
• Научная степень: Кандидатская
• Год защиты: 2009
• Место защиты: Пермь
• Количество страниц: 124 с.

Научная новизна исследования. Чэтоксиоксалилоксамоилантраниловой кислоты. Предложен новый метод синтеза амидов алкенилантраниловых кислот путем алкилирования амида антраниловой кислоты при комнатной температуре в водной среде. Проведен анализ результатов исследования биологической активности синтезированных соединений в сравнении с эталонными препаратами и установлена закономерность зависимости биологический активности от характера заместителей и структурных . К.К. Сидорова. Практическая значимость работы. Из синтезированных соединений противовоспалительной активностью обладают соединений, анальгетическим действием соединений, у соединений определена острая токсичность. Выявлено вещества с выраженной противовоспалительной активностью, представляющих интерес для дальнейшего их изучения. Фармакологический скрининг позволил выявить два наиболее активных вещества амид Ыаллилантраниловой кислоты и амид 3хюрбутен2илантраниловой кислоты, на которые разработаны лабораторные регламенты синтеза и установлены их физикохимические константы для предложения внедрения их в медицинскую практику в качестве противовоспалительных средств. Апробация работы. Основные фрагменты диссертации докладывались на научных конференциях профессорскопреподавательского состава ГТГФА с по гг. Фармация в XXI веке инновации и традиции в СанктПетербурге в году на международной научной межвузовской конференции Перспекшвы развития естественных наук в высшей школе в Перми в году и на Украинской научнопрактической конференции Проблемы синтеза биологически активных веществ и создание на их основе лекарственных субстанций в Харькове в году. Публикации. Материалы диссертации отражены в печатных работах, из которых 5 статей, 3 тезисов и 4 патента. Объем и структура диссертации. Работа состоит из введения, четырех глав, выводов и списка литературы 6 наименований. Объем диссертации составляет 0 страниц машинописного текста. В первой главе обзор литературы рассмотрены методы получения и биологическая активность производных Изамещенной антраниловой кислоты. Вторая глава посвящена синтезу и изучению свойств Кзамещснных антраниловых кислот и их амидов. В третьей главе приведены результаты биологических исследований синтезированных соединений. Четвертая глава содержит лабораторный регламент синтеза и физикохимические характеристики соединений, перспективных для внедрения в медицинскую практику. Синтез Ыацилан граниловых кислот, ИацилМалкенилантраниловых кислот и их амидов, амидов Малкенилантраниловых кислот, амидов ЫэтоксиоксалилЯоксамоилантраниловых кислот, получение ариламидов Изамещенных антраниловых кислот и их Иацилпроизводных. Установление структуры синтезированных соединений на основе спектральных данных. Исследование физикохимических свойств соединений перспективных для внедрения в медицинскую практику. Глава I. Производные антраниловых кислот представляют интерес как ценные в биологическом отношении вещества 1, широкий спектр фармакологического действия которых обусловлен различной структурой этих соединений. Мефенамовая кислота Лщтефеп
М2,3Диметилфенилантраниловая кислота имеет элементы структурного сходства с салициловой кислотой и е производными. Обладает противовоспалительной, жаропонижающей и анальгетической активностью. Как противовоспалительное средство превосходит по активности салицилаты. По анальгезирующей активности кислота мефенамовая равноценна бутадиону и салицилатам, а по жаропонижающему действию превосходит эти препараты 2, 3. Мефенамина натриевая соль
Ы2,3Диметилфенилантранилат натрия оказывает местное противовоспалительное и анальгезирующее действие, стимулирует эпителизацию поврежденной слизистой оболочки, обладает антитрихомонадной активностью 2. Т рифтормети л фен и л антран и ловой кислоты гидроксиэтоксиэтиловый эфир 3. Производные антраниловой кислоты встречаются и в других фармакотерапевтических группах. Введение атома хлора и сульфамидной группы в ядро антраниловой кислоты привело к появлению сильного диуретического эффекта у Изамещенных антраниловых кислот.