Оценка антимикробной активности и токсичности новых поликарбонильных карбо- и гетероциклических соединений

• Автор: Пермякова, Наталья Фердинандовна
• Шифр специальности: 03.00.07
• Научная степень: Кандидатская
• Год защиты: 2009
• Место защиты: Саратов
• Количество страниц: 146 с. : ил.

СОДЕРЖАНИЕ

Список сокращений.

Введение

Глава 1. Обзор литературы

1.1. Современные проблемы и перспективы антимикробной терапии

1.2. Использование гетероциклических соединений в качестве антимикробных препаратов.

1.3. Антимикробное действие новых гетероциклических соединений.

1.4. Химические соединения гетероциклических рядов

с антиоксидантной активностью

1.5. Использование гетероциклических соединений

в качестве ауторегуляторных веществ

Глава 2. Материалы и методы
2.1. Экспериментальные модели
2.2. Химические соединения, использованные в работе
2.3. Определение антимикробной активности соединений.
2.4. Изучение токсичности исследуемых соединений.
2.4.1. Определение токсичности на тестобъектах
дафниях больших Сi .
2.4.2. Определение острой токсичности соединений
на белых лабораторных мышах
2.5. Определение основных биохимических показателей крови
белых лабораторных мышей.
2.6. Статистическая обработка результатов
Глава 3. Изучение антимикробной активности веществ из разных классов
поликарбонильных карбо и гетероциклических соединений.
3.1. Отбор перспективных химических соединений разных классов по антимикробной активности на модели стандартных тестштаммов микроорганизмов
3.2. Изучение антибактериальной активности отобранных соединений по отношению к клиническим штаммам микроорганизмов.
Глава 4. Анализ проявления антимикробной активности в зависимости от химической структуры соединений.
Глава 5. Определение токсичности отобранных поликарбонильных карбои гетероциклических соединений на разных биотестобъектах.
5.1. Определение острой токсичности отобранных поликарбонильных карбо
и гетероциклических соединений на биотестобъектах .
5.2. Определение токсичности отобранных поликарбонильных карбо и гетероциклических соединений на белых лабораторных мышах
5.3. Оценка действия отобранных поликарбонильных карбо и гетероциклических соединений на метаболическую активность в организме белых мышей по
биохимическим показателям крови.
Заключение.
Выводы.
Список литературы


Результаты проведенных исследований позволили отобрать перспективные соединения с антимикробной активностью в отношении стандартных тсстштаммов . . 9 Р, и С. Данные препараты могут быть рекомендованы для углубленного лабораторного и доклинического изучения в качестве возможных средств этиотропной химиотерапии инфекционных заболеваний. Соединения с лабораторным шифром ПНВ1, , и 4 являются перспективными антистафилококковыми препаратами. Результаты проведенных исследований позволяют проводить направленный синтез новых поликарбонильных карбо и гетероциклических соединений с антимикробной активностью в ряду фенилпентендиона, халкона, полифункциональнозамещенных эфиров, семикарбазонов и енамина. Результаты исследований внедрены в учебный процесс на кафедре микробиологии и физиологии растений Саратовского государственного университета им. Н.Г. Чернышевского, кафедре экологии Саратовского государственного технического университета. Антимикробной активностью по отношению к стандартным и клиническим штаммам фамположительных и грамотрицательных бактерий, а также к низшим грибам обладают представителей новых поликарбонильных карбо и гетероциклических соединений классов фенилпентендиона, халкона, полифункциональнозамещенных эфиров, семикарбазонов, енаминов. i и белых лабораторных мышей. Отобранные поликарбонильные карбо и гетероциклические соединения ПНВ1, . Апробация работы. Материалы диссертации были представлены на научных конференциях различного ранга научной конференции молодых ученых вузов Поволжского региона Исследования молодых ученых в биологии и экологии Саратов, , межрегиональной научнопрактической конференции студентов и молодых ученых с международным участием Молодежь и наука итоги и перспективы Саратов, XI Международном конгрессе по антимикробной терапии Москва, общероссийской научной конференции с международным участием Инновационные медицинские технологии Москва, . Исследования были частично поддержаны 2 грантами 10 при финансовой поддержке i i, i, грант Проведение научных исследований молодыми учеными 4 очередь РИ. Исследование и разработка по приоритетным направлениям развития науки и техники. Публикации. По материалам диссертации опубликовано 6 работ, в том числе 2 в изданиях, рекомендованных ВАК РФ. ГЛАВА 1. Основой терапевтического действия антимикробных препаратов является подавление жизнедеятельности возбудителя за счет угнетения различных метаболических процессов, которое происходит в результате связывания антибиотика с мишенью, в качестве которой может выступать либо фермент, либо структурная молекула микроорганизма. Однако в процессе эволюции многие микроорганизмы адаптировались к присутствию в окружающей среде антимикробных препаратов, что привело к возникновению устойчивости к ним . История антибиотиков насчитывает чуть более лет, хотя роль микроорганизмов в развитии инфекционных заболеваний была известна уже со второй половины XIX века. В году А. Флемингом был открыт новый препарат пенициллин, который только в году удалось выделить в кристаллическом виде. Это новое и весьма эффективное химиотерапевтическое вещество получено в результате жизнедеятельности плесневого гриба, т. У пенициллина оказалось столько достоинств, что он до сих пор широко применяется в ветеринарной и медицинской практике. Главные из них высочайшая антибактериальная активность и безопасность . Другой антибиотик, цефалоспорин, выделенный в году, дал жизнь новой группе полу синтетических антибиотиков цефалосиоринам, оказывающих сильнейшее антибактериальное действие. Некоторые из их способны убивать грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, другие действуют на устойчивые штаммы бактерий. В настоящее время число выделенных, синтезированных и изученных антибиотиков исчисляется десятками ТЫСЯЧ, ОКОЛО ТЫСЯЧИ ПрИМСНЯЮТСЯ для лечения инфекционных и микозных болезней, а также для борьбы со злокачественными заболеваниями .