Доставка любой диссертации в формате PDF и WORD за 499 руб. на e-mail - 20 мин. 800 000 наименований диссертаций и авторефератов. Все авторефераты диссертаций - БЕСПЛАТНО
Жогло, Елена Николаевна
14.04.02
Кандидатская
2013
Волгоград
145 с. : 12 ил.
Стоимость:
499 руб.
Оглавление
Введение
Глава 1 Перспективы синтеза новых производных 1, З-диазинона
(Обзор литературы)
1.1 Способы формирования ядра 4-оксопиримидина
Реакции циклоконденсации в синтезе
1.4-дигидро-4-оксопиримидино в
Замена гетероатома в гетероциклической системе
оксазинония
Синтез производных 4-оксопиримидина на основе реакционноспособных групп
1.2 Способы получения хиназолинонов
Реакции гетероциклизации, приводящие к хиназолинонам
1.2.2 Замена гетероатома в ядре бензоксазинона
Синтез производных хиназолинона-4 на основе
реакционноспособных групп
1.3 Биологическая активность производных 1,З-диазинона
Заключение но обзору литературы
Экспериментальная часть
Прогноз биологической активности N-арилзамещенных
Глава
производных 1, З-диазинона-4 и их ациклических предшественников
Прогноз биологической активности новых производных
1.4-дигидро-4-оксопиримидин а
Использование логико-структурного подхода и
компьютерной программы PASS для прогноза
биологической N-арилзамещенных производных
1.4-дигидро-4-оксопиримидин а
Молекулярный докинг производных
2.1.2 1,4-дигидро-4-оксопиримидина с помощью программы
AutoDock4
Прогноз биологической активности новых производных
хиназолинона-4 и их ациклических предшественников
Использование логико-структурного подхода и
2.2.1 компьютерной программы PASS
в прогнозе активности целевых соединений
Молекулярный докинг хиназолинонов-4 и их
2.2.2 ациклических предшественников с помощью программы
AutoDock
Выводы
Глава 3 Синтез N-арилзамещенных производных 1, З-диазинона
и их ациклических аналогов
Синтез N-арилзамещенных производных 1,4-дигидро-4-
оксопиримидина (Обсуждение результатов)
Синтез 2,6-диметил- и 2,6-диэтил-Ы-арилзаме1 ценных производных 1,4-дигидро-4-оксопиримидина с электронодонорными и электроноакцепторными
заместителями
Синтез N-аралкилпроизводных
1.4-дигидро-4-оксопиримидин а
3.1.3 Синтез гидрохлоридов 1,4-дигидро-4-оксопиримидина
Синтез стирилпроизводных 1,4-дигидро-4-оксопиримидина
3.2 Синтез хиназолинонов-4 и их предшественников
амидов 2-бензоиламинобензойной кислоты
Синтез амидов 2-бензоиламинобензойной и
2-аминобензойной кислот
3.2.2 Синтез производных хиназолинонов
Глава 4 Методики синтеза полученных соединений
Выводы
Глава 5 Биологическая активность и количественные соотношения взаимосвязи «структура-активность»]Ч-арилзамещенных производных 1, З-диазинона
5.1 Влияние синтезированных соединений на ЦНС
Анксиолитическая активность синтезированных
соединений
Изучение церебропротекторного, антигипоксического и
5.1.2 антиоксидантного действия синтезированных
соединений
Противовоспалительная активность синтезированных
соединений
Актопротекторная активность И- арилзамещенных
производных 1,З-диазинона
Определение острой токсичности «соединений-лидеров»
по методу Кербера
Количественные соотношения взаимосвязи «структура-
активность» производных 4-оксопиримидина
Выводы
4 Заключение
Список литературы
Приложение
2-Гетерил, гетарил и гетарилалкил-4(ЗН)-хиназолиноны проявляют широкий диапазон фармакологических свойств, таких как антидепрессанты [49], антиконвульсанты [52,58,88,89], ингибиторы МАО [91], Н2-ингибиторы [91], антимикробную . [57], антибактериальную [57], анальгетическую [94], антигрибковую [91], противовоспалительную [89,93,94], противоопухолевую [66,92].
Производные хиназолин-4(ЗН)-она, содержащие в положении 8 фенилсульфонил, метальный фрагмент, проявляют выраженную противоэпилептическую активность. Например, 3,4-дигидро-2-метил-3-(2-метилфенил)-4-оксохиназолин-8-ил-бензолсульфонат обладает высокой антиконвульсивной активностью. Наличие нитро-группы в ароматическом кольце бензолсульфонильного фрагмента увеличивает данную активность.
Введение пропионила в положение 8 гетероцикла значительно увеличивает антиконвульсивную активность по сравнению с гетероциклом, содержащим арил в том же положении [52].
Хиназолин-4(ЗН)-оны с фенильным радикалом и фрагментами арилсульфонамидов и карбоновых кислот в положениях 2 и 3 соответственно обладают противоопухолевой активностью и способностью блокировать репликацию вируса герпеса [97].
Название работы | Автор | Дата защиты |
---|---|---|
Разработка методик совместного количественного определения лекарственных веществ - субстратов-маркеров различных изоферментов цитохрома P450 методом LC-MS/MS | Егоренков, Евгений Андреевич | 2019 |
Химико-токсикологический анализ тианептина и его метаболитов в биологических объектах | Петухов, Алексей Евгеньевич | 2010 |
Сравнительное фармакогностическое исследование представителей рода Тополь (Populus L.) | Куприянова Елена Александровна | 2020 |