Биофармацевтическое обоснование оптимального состава, технологии и методик исследования суппозиториев на примере фармакологической группы нестероидных противовоспалительных средств

• Автор: Орлова, Тамара Васильевна
• Шифр специальности: 14.04.01
• Научная степень: Докторская
• Год защиты: 2014
• Место защиты: Москва
• Количество страниц: 370 с. : 18 ил.

Оглавление
Введение

Глава І.Обзор литературы

1.1. Суппозитории как лекарственная форма. Классификация и характеристика вспомогательных веществ. Современный ассортимент суппозиторных основ

1.2. Нестероидные противовоспалительные средства. Классификация

и характеристика. Суппозитории НПВС

1.3. Биофармацевтические исследования как основа разработки и

стандартизации лекарственных препаратов

Заключение

Экспериментальная часть

Глава 2. Характеристика объектов и методов исследования
2.1. Объекты исследования
2.1.1. Лекарственные вещества
2.1.2. Вспомогательные вещества
2.2. Методы исследования
2.2.1. Фармако-технологические испытания суппозиториев
2.2.2.УФ-спектрофотометрия в анализе нестероидных противовоспалительных средств
2.2.3. Метод тонкослойной хроматографии
Выводы
Глава 3. Получение суппозиториев нестероидных противовоспалительных средств и исследование их физикохимических свойств
3.1. Изучение температуры плавления
3.2. Определение времени полной деформации суппозиториев
НПВС
3.3 Анализ дисперсности НПВС

Выводы
Глава 4. Биофармацевтические исследования суппозиториев нестероидных противовоспалительных средств с использованием теста «Растворение»
4.1. Получение и анализ профилей растворения НПВС из суппозиториев
4.2. Оценка влияния вида ПАВ и способа введения субстанции на процесс высвобождения НПВС
4.3. Анализ подобия профилей растворения НПВС из суппозиториев в зависимости от использованных вспомогательных веществ и оценка их взаимозаменяемости
4.4. Использование теста «Растворение» для сравнительного анализа
суппозиториев диклофенака натрия разных производителей
Выводы
Глава 5. Биофармацевтические исследования суппозиториев нестероидных противовоспалительных средств в опытах in vivo
5.1. Сравнительное изучение анальгетической активности
5.2. Сравнительное изучение жаропонижающей активности
5.3.Обоснование состава комбинированных суппозиториев
жаропонижающего и анальгетического действия
Выводы
Глава 6. Научно-методические подходы к выбору
вспомогательных веществ для производства суппозиториев
Глава 7. Технология, анализ, изучение стабильности
комбинированных суппозиториев жаропонижающего и
анальгетического действия
7.1. Суппозитории, содержащие парацетамол, димедрол и папаверина гидрохлорид
7.2. Суппозитории, содержащие анальгин, димедрол и папаверина

гидрохлорид
7.3. Суппозитории с анальгином и напроксеном
7.4. Изучение стабильности комбинированных суппозиториев в
процессе хранения
Выводы
Общие выводы
Список сокращений и условных обозначений
Список литературы
Приложения
Приложение 1. Профили растворения НПВС из суппозиториев
Приложение 2. Разработка методик идентификации и количественного определения компонентов комбинированных
суппозиториев
Приложение 3. Справочное (копии документов)

Таблица 1.2- Сравнительная характеристика масла какао и его заменителей различного типа
Свойство Степень выраженности для жиров различного типа
Масло какао Заменители масла какао
нелауринового типа лауринового типа (гидрогенизаты пальмоядрового и кокосового масла)
частично гидрогенизированные масла (твердый кондитерский жир) переэтерифицированные жиры (пластифицированный саломас или твердый жир тип А)

Химическая стабильность Йодное число, (г 12/100 г) Перекисное число, мэкв О/кг Относительно устойчиво к окислению 32-38 Не более 3,0 Не устойчивы к окислению, нуждаются в добавлении антиоксидантов Устойчивы к окислению, возможен гидролиз при повы-
До 60-70 Не более 1,0 До 55-65 Не более 1,0 Не более 0,3 - 7 Не более 1
Консистенция при 18 °С Количество твердых триглицеридов (%) при: 20°С 35- 36 °С Твердость по Каминскому (г/см) Твердая, колющаяся 72-77 ~ 5 600 - 800 Твердая, колющаяся, более пластичная -50-70 -7-12 Не менее 550 Твердая, колющаяся 80-85 -3-8 До 900 Твердая, колющаяся с повышенной хрупкостью - 70 - 90