Направленный поиск и фармакологические свойства веществ с антиоксидантной активностью среди конденсированных и неконденсированных производных бензимидазола

• Автор: Тибирькова, Елена Викторовна
• Шифр специальности: 14.03.06
• Научная степень: Кандидатская
• Год защиты: 2010
• Место защиты: Волгоград
• Количество страниц: 194 с. : 19 ил.

ОГЛАВЛЕНИЕ
ВВЕДЕНИЕ
ГЛАВА 1. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ КОРРЕКЦИЯ АКТИВАЦИИ ПРОЦЕССОВ СВОБОДНОРАДИКАЛЬНОГО ОКИСЛЕНИЯ (ОБЗОР ЛИТЕРАТУРЫ)

1.1. Роль свободнорадикального окисления при патологии

1.2. Фармакологическая коррекция состояний, сопровождающихся активацией свободнорадикального окисления в организме человека

1.3. Поиск новых антиоксидантных соединений в ряду производных бензимидазола

ГЛАВА 2. МАТЕРИАЛЫ И МЕТОДЫ ИССЛЕДОВАНИЯ

ГЛАВА 3. ПОИСК ВЕЩЕСТВ С АНТИОКСИДАНТНОЙ АКТИВНОСТЬЮ В РЯДУ НОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗИМИДАЗОЛА
3.1. Компьютерный прогноз антиоксидантной активности у новых производных бензимидазола
3.2. Изучение антиоксидантных и антирадикальных свойств отобранных при прогнозе веществ на моделях in vitro
3.2.1. Влияние исследуемых соединений на аскорбат-зависимое перекисное окисление липидов
3.2.2. Взаимодействие изучаемых веществ со стабильным свободным радикалом 2,2-дифенил-1-пикрилгидразил
3.3. Исследование зависимости антиоксидантной активности изучаемых соединений от их химической структуры и физикохимических свойств
3.3.1. Зависимость антиоксидантных свойств исследуемых веществ от их химической структуры
3.3.2. Зависимость антиоксидантной активности соединений от их физико-химических свойств
3.4. Углубленное исследование антиоксидантных и антирадикальных свойств наиболее активных веществ

3.4.1. Антиоксидантные свойства соединений на модели Ре2+-индуцированной хемилюминесценции липидов
3.4.2. Антирадикальная активность веществ в модельной системе с аутоокислением люминола
3.4.3. Антирадикальные свойства соединений на модели с генерацией пероксильного радикала в ходе термического разложения 2,2'-азобис(2-метилпропионамидин)дигидрохлорида
3.4.4. Антирадикальная активность веществ на модели взаимодействия со стабильным свободным радикалом 2,2-дифенил-1-пикрилгидразил
3.4.5. Антирадикальные свойства веществ на модели окисления 2,2’-азино-бис-(3-этилбензтиазолин)-6-сульфоновой кислоты
3.4.6. Заключение
3.5. Изучение острой токсичности наиболее активных соединений
3.6. Заключение
ГЛАВА 4. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ СОЕДИНЕНИЯ РУ-642 НА МОДЕЛЯХ ПАТОЛОГИЧЕСКИХ СОСТОЯНИЙ, СОПРОВОЖДАЮЩИХСЯ АКТИВАЦИЕЙ СВОБОДНОРАДИКАЛЬНЫХ ПРОЦЕССОВ
4.1. Изучение противогипоксического действия соединения РУ
4.1.1. Противогипоксическая активность вещества РУ-642 на модели острой гипобарической гипоксии
4.1.2. Защитные свойства соединения РУ-642 в условиях острой гемической гипоксии
4.1.3. Антигипоксическая активность вещества РУ-642 на модели острой гистотоксической гипоксии
4.1.4. Противогипоксический эффект соединения РУ-642 на модели гипоксии с гиперкапнией в гермообъеме
4.2. Исследование противоишемической активности соединения РУ
4.2.1. Противоишемические свойства вещества РУ-642 на модели ишемии головного мозга путем билатеральной окклюзии сонных артерий
4.2.2. Действие соединения РУ-642 на процессы перекисного окисления липидов и активность ферментов антиоксидантной системы в условиях билатеральной окклюзии сонных артерий с контролируемой гипотензией
4.2.3. Гемореологическая активность вещества РУ-642 при билатеральной окклюзии сонных артерий с контролируемой гипотензией
4.3. Изучение действия соединения РУ-642 при интоксикации стрептозотоцином
4.3.1. Влияние вещества РУ-642 на интенсивность перекисного окисления липидов и активность антиоксидантных ферментов у крыс с интоксикацией стрептозотоцином
4.3.2. Действие соединения РУ-642 на изменение структуры островкового аппарата поджелудочной железы в условиях интоксикации стрептозотоцином
4.4. Заключение
ГЛАВА 5. ОБСУЖДЕНИЕ РЕЗУЛЬТАТОВ
ВЫВОДЫ
СПИСОК ЛИТЕРА ТУРЫ

Таблица
Химические структуры изучаемых соединений
№ Шифр а. Я2 Яз пХ
Г 1 Производные П9-замещенных 1шидазо[1,2-а]бензимидазолов
1. РУ-476 (СН2)2М(С2Н5)2 СбЩОСНз Н 2Ш03
2. РУ-151 (СН2)2Ц{С2Н5)2 С(СН3)з СОСНз 2НС1
3. РУ-392 (СН2)214(С2Н5)2 С(СН3)з Н 2Н3Р04
4. РУ-72 (СН2)2МС5Н]0 С6Н5 СООСНз НВг*Н20
5. РУ-80 (СН2)2МС5Нм с6н5 С0(СН)2С4Н30 НС1
6. РУ-164 (СН2)2МС5Н,0 С6Н5 СНз 2НВг
7. РУ-86 (СН2)2МС5Н10 СбШОН н 2НВг
8. РУ-1196 (СН2)2НС5Н,0 С6Н3С12 н 2НС1
9. РУ-1204 (СН2)2МС5Н,с( ОДО н 2НС1
10. РУ-68 (СН2)2ХС5Н,0 СюН, н 2НС1
11. РУ-88 (СНИСзНю С,оН7 СН2ОН 2НС1
12. РУ-243 (СН2)3СНз С6Н5 СВДСзНю 2НС1