Синтез бетулиновой кислоты и разработка ее липосомальной формы

• Автор: Ле Банг Шон
• Шифр специальности: 02.00.10
• Научная степень: Кандидатская
• Год защиты: 1999
• Место защиты: Москва
• Количество страниц: 151 с.

ОГЛАВЛЕНИЕ

Список сокращений
1. Введение
2. Обзор литературы. Биологическая активность бетулиновой кислоты 12 и структурно-близких соединений
2.1. Противоопухолевая активность
2.1.1. Взаимосвязь структу ра-активность бетулиновой кислоты и
родственных соединений
2.1.1.1. Активность бетулиновой кислоты и близких соединений на 2-х 13 стадийных моделях опухолей
Ряд урсолевой кислоты
Олеановый ряд s
Ряд тараксастана
Ряд мултифлорана
Ряд бетулиновой кислоты
2.1.1.2. Цитотоксичносгь ВА и близких соединений in vitro 21 Цитотоксичность бетулиновой кислоты и винбластина in vitro для разных 21 опухолевых линии
Цитотоксичность ВА и близких соединений на клеточной линии L1210 в 23 фазах роста и покоя
Цитотоксичность пулсатилловой кислоты
Цитотоксичность ВА и производных цеантиновой кислоты
Цитотоксичность различных терпеноидов, структурно близких к
бетулиновой кислоте.
Цитотоксичность некоторых лимоноидов сенданинового типа на линии Р388 (мышиный лифоцитарный лейкоз) in vitro
Цитотоксичность циклоартаноидов
Цитотоксичность кукурбитацина Е и кумижианозидов
Цитотоксичность виргауреасапонина и продуктов гидролиза
Цитотоксичность юлиброзидов и продуктов их гидролиза
Цитотоксичность производных бетулиновой кислоты

Противоопухолевая активность соединений, выделенных из Маргоипеа а/псапа
Цитотоксичность производных урсолевой кислоты на клеточной линии гепатомы РЬС/РИР/5
2.1.1.З. Анализ соотношения «структура - противоопухолевая активность» ВА и близких соединений
Цитотоксичность соединений, различающихся строением в кольцах С, О или Е
Цитотоксичность соединений с 3-кето функцией, различающихся строением в кольцах С, Б или Е Заместители в Сз положении
Зависимость цитотоксичности от природы заместителя в Сз-положении для соединений не бетулинового ряда
Зависимость цитотоксичности от природы заместителя в Сз-положении в ряду бетулина Положение Сгз, С24.
Зависимость противоопухолевой активности от заместителей в С23 и С24 Изменение В С17 положении.
Цитотоксичность производных бетулиновой кислоты в зависимости от природы заместителя С17 положении
Цитотоксичность терпеноидов в зависимости от природы заместителя в С17 положении
Другие положения нижней части структуры
Цитотоксичность терпеноидов в зависимости от природы заместителя в нижней части структуры
Цитотоксичность терпеноидов в зависимости от природы заместителя в С2 положении
Цитотоксичность терпеноидов в зависимости от природы заместителя в С12 положении
Цитотоксичность терпеноидов в зависимости от природы заместителя в С19 положении

Цитотоксичность производных бетулиновой кислоты в зависимости от заместителя в С19 положении
Цитотоксичность производных охрацеолидов
2.1.2. Возможные механизмы противоопухолевого действия бетулиновой
кислоты
2.2. Противовирусная активность тритерпеноидов
2.3. Противовоспалительная активность
2.4. Противомикробная активность
2.5. Другие активности
3. Результаты работы и их обсуждение
3.1. Отработка метода выделения бетулина (I) из коры березы
3.2. Разработка метода синтеза бетулиновой кислоты из бетулина (I).
Препаративная наработка ВА
3.2.1 Биологическое окисление
3.2.2 Химическое превращение
3.2.2.а Региоселективное окисление бетулина. Получение бетулинальдегида (IV)
' 3.3. Синтез сульфатов бетулина
3.4. Получение и исследование физико-химических свойств
липосомальной формы ВА
3.4.1. Определение максимальной степени включения ВА в липосомы из еРС. 1С ?
3.4.2. Оптимизация состава липосом
3.5. Исследование биологической активности В А, её производных, и
липосомальной формы
Соотношение "структура-активность" 112-
4. Экспериментальная часть
4.1. Выделение бетулина из коры березы
4.2. Биологическое окисление бетулина
> 4.3. Химическое окисление бетулина
Получение бетулоновой кислоты
Получение бетулиновой кислоты
А.. Восстановление бетулоновой кислоты в метаноле