Фармакологическая активность производных N-арилкарбаматов и 1,2,4-оксадиазолов

• Автор: Останина, Мария Владимировна
• Шифр специальности: 14.00.25
• Научная степень: Кандидатская
• Год защиты: 2007
• Место защиты: Волгоград
• Количество страниц: 126 с. : ил.

1.1. БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ 1,2,ФОКСАДИАЗОЛОВ.

1.2. ДОСТИЖЕНИЯ И ПЕРСПЕКТИВЫ В ИСПОЛЬЗОВАНИИ АРИЛ И ГЕТАРИЛ КАРБАМАТОВ.

ГЛАВА 2. Материалы и методы.

2.1. ИССЛЕДУЕМЫЕ СОЕДИНЕНИЯ.

2.2. ИЗУЧЕНИЕ ПСИХОТРОПНОГО ДЕЙСТВИЯ НОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ

1.2.4ОКСАДИАЗОЛОВ И КАРИЛ И ГЕТАРИЛКАРБАМАТОВ

2.3. ИЗУЧЕНИЕ КАРДИОВАСКУЛЯРНОГО ДЕЙСТВИЯ ПРОИЗВОДНЫХ

1.2.4ОКСАДИАЗОЛОВ ИИАРИЛ И ГЕТАРИЛКАРБАМАТОВ.

ГЛАВА 3. Изучение психотропной и нейротропной активности производных арил и гетерлкарбаматов и 1,2,4оксадиазолов.

3.1. ИЗУЧЕНИЕ ПСИХОТРОПНОЙ АКТИВНОСТИ 1,2,4ОКСАДИАЗОЛОВ.

3.2. ИЗУЧЕНИЕ ПСИХОТРОПНОЙ АКТИВНОСТИ КАРИЛ И ГЕТАРИЛКАРБАМАТОВ7.

3.3. ИЗУЧЕНИЕ ПРОТИВОСУДОРОЖНОЙ АКТИВНОСТИ ПРОИЗВОДНЫХ 1,2,4ОКСАДИАЗОЛОВ И ЫАРИЛ И ГЕТАРИЛКАРБАМАТОВ
3.4. ИЗУЧЕНИЕ АНТИГИПОКСИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ПРОИЗВОДНЫХ
1.2.4ОКСАДИАЗОЛОВ И МАРИЛ И ГЕТАРИЛКАРБАМАТОВ
ГЛАВА 4. Изучение Кардиоваскулярной активности производных Ыарил и
гетерилкарбаматов и 1,2,4оксадиазолов
4.1. ИЗУЧЕНИЕ ГИПО И ГИПЕРТЕНЗИВНЫХ СВОЙСТВ ЫАРИЛ И ГЕТАРИЛКАРБАМАТОВ И 1,2,4ОКСАДИАЗОЛОВ7.
4.2. ВЛИЯНИЕ НОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ТФАРИЛ И
ГЕТАРИЛКАРБАМАТОВ НА ФУНКЦИОНАЛЬНОЕ СОСТОЯНИЕ ОЧАГА ИШЕМИИ МИОКАРДА
4.3. ИЗУЧЕНИЕ ПРОТИВОАРИТМИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ НОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ 1,2,4ОКСАДИАЗОЛОВ И ИАРИЛ И ГЕТАРИЛКАРБАМАТОВ
4.4. ИЗУЧЕНИЕ АН1 ИГИПЕРТЕНЗИВНОГО ДЕЙСТВИЯ НОВОГО ПРОИЗВОДНОГО 1,2,4ОКСАДИАЗОЛОВ НА КРЫСАХ СО СПОНТАННОЙ ГИПЕРТОНИЕЙ БИЛ.
4.5. ГЕМОДИНАМИЧЕСКИЙ МЕХАНИЗМ ГИПО И АНТИГИПЕРТЕНЗИВНОГО ДЕЙСТВИЯ НОВОГО ПРОИЗВОДНОГО 1,2,4ОКСАДИАЗОЛОВ СОЕДИНЕНИЯ АУТ И ЕГО ВЛИЯНИЕ НА МЕХАНИЗМЫ РЕГУЛЯЦИИ СОСУДИСТОГО ТОНУСА.
Обсуждение результатов.
Выводы
Список литературы


Производные оксадиазола этого ряда характеризуются наличием в положении С5 гетероцикла аминоэтилыюго фрагмента, в котором азот связан с двумя алкильными радикалами, морфолиновой, пиперидиновой или пирролидиновой группами. Однако, несмотря на широкий спектр протестированных соединений, авторами не была исследована токсичность и не прослежена корреляционная зависимость активностьструктура. Позднее для других аминопроизводных оксадиазола был проведен фармакологический скрининг, который выявил у производных аминоалкиламшю1фенил1,2,4оксадиазола коронаролитическую и спазмолитическую активности . Производные 5аминоалкиламино3арил1,2,4оксадиазола обладали также анестетической активностью , . Физиологическая активность характерна и для других представителей оксадиазолов. В частности, 3арил1,2,4оксадиазолы являются хорошими антигельминтными препаратами против ii i у мышей, собак и овей, проявляя при этом невысокую токсичность i С. С., . В году Ф. Элои с сотрудниками обнаружил у 5ii ,2,4оксадиазалов иематоцидиую активность против i, i, . Однако в работе не приводятся данные о минимальной ингибиционной концентрации препаратов МИК и их токсичности. Нсматоцидная активность в сочетании с низкой фитотоксичностыо была выявлена у 5ДЮиюрометил3циклопропил1,2,4оксадиазола ii . V., i . Кроме того, ряд производных 1,2,4оксадиазол3,5дионов проявили гербицидную активность на сою, редис и горох Н. В начале х годов были проведены успешные синтезы фосфорпроизводных океа диазоло в. В частности в году Д. Перроннетом осуществлен синтез первого фосфорпроизводного Д,2,4оксадиазол5она, который обладал пестицидной активностью в терапевтической дозе ,5 мгкг против i 0 подавления относительно стандартадикофол Рсг .