Роль \Na#32#1-адренорецепторов и имидазолиновых I#31#1-рецепторов в периферических эффектах моксонидина и агматина

• Автор: Козаева, Лариса Петровна
• Шифр специальности: 14.00.25
• Научная степень: Кандидатская
• Год защиты: 2005
• Место защиты: Москва
• Количество страниц: 133 с. : 16 ил.

Список сокращений. Глава I. Антигипертензивные средства центрального действия. Рецепторы к антигипертензивиым препаратам центрального действия. Адренорецепторы. Агматин эндогенный лиганд имидазолиновых рецепторов. Возможная нейромедиаторная роль агматина в центральной нервной системе. Фармакологические свойства агматина. Влияние на рецепторы периферических тканей. Фармакодинамика и фармакокинетика моксонидина. Рецепторная специфичность моксонидина. Глава II. Материалы. Методы исследования. Опыты на изолированных органах. Опыты i viv. Метод оценки пропульсивной активности кишечника. Глава III. Результаты исследования. Влияние на изолированный семявыносящий проток крысы. Влияние на изолированную толстую кишку мышей. Влияние веществ на пропульсивную активность кишечника. Антиноцицептивной активность веществ по тесту корчей. Глава IV. Обсуждение результатов. Влияние моксонидина на подвздошную кишку морской свинки. Влияние моксонидина на толстую кишку мышей. Для а2в и агсадренорецепторов фармакологические характеристики одинаковы у всех млекопитающих, тогда как а2Л адренорецепторы, клонируемые из тканей человека и свиньи, отличаются по своему аминокислотному составу от гомологичных 2рецепторов, клонируемых из тканей крыс, мышей или морских свинок имеют в своем составе остаток серина вместо цистеина в позиции, соответствующей 1.


Эти рецепторы взаимодействуют с и белками, что ведет к ингибированию активности аденилатциклазы, блокированию открытия потенциалзависимых Са2 каналов и активации Кканалов. Адренорецепторы также могут быть соединены с другими
внутриклеточными механизмами, включающими Vii и активацию фосфолипаз А2, С и . В нейронах при активации а2адренорсцепторов ингибируются , Р, и подтипы потенциалзависимых Са2каналов i, i i, , i, i . Подтипы агадренорецепторов регулируются поразному. Адренорецеиторы, повидимому, не поддаются регуляции в сторону уменьшения количества рецепторов i, следущей за экспозицией агонистов i, i, . Для а2М и а2падренорецепторов этот механизм проявляется уменьшением доли функционирующих рецепторов , . Распределение а2адренорецепторов достаточно разнообразно. В центральной нервной системе а2адренорецепторы локализуются в коре головного мозга, мосте, продолговатом мозге и спинном мозге. В регионах, регулирующих сердечнососудистую деятельность, преимущественно представлены аглягЗДренорецепторы i . Так, тРНК аглюадренорецепторов была обнаружена в ядрах одиночного пути iii, , голубом пятне , , ядре 5 моста, ростральной вентролатеральной зоне продолговатого мозга V, дорсальном двигательном ядре блуждающего нерва, двойном ядре i, и интромедиолатеральном столбе спинного мозга i . На периферии 2 адренорецепторы расположены в сердце и кровеносных сосудах, трахее, легких, желудке, печени, селезенке, перстной кишке, подвздошной кишке, толстой кишке, почках, мочевом пузыре, семенных пузырьках, семя выносящем протоке, периферической нервной системе.