Изучение фармакологической активности пролин-модифицированных аналогов дерморфина

• Автор: Сосновская, Ирина Витальевна
• Шифр специальности: 14.00.25
• Научная степень: Кандидатская
• Год защиты: 2009
• Место защиты: Москва
• Количество страниц: 112 с. : 12 ил.

Оценка влияния на болевую чувствительность. Влияние на встряхивания головой i, вызванные предшественником серотонина. Изучение анальгетнческого действия дерморфииа и его пролин
модифицированных аналогов. Изучение анальгетического действия дерморфина, ОРго6дерморфина и ДРго6дерморфина в тесте соматической боли, вызванной термическим раздражением. Изучение анальгетической активности дерморфина, ОРго6дерморфина и АРго6дерморфина в тесте фазичсской соматической боли, вызванной механическим стимулом. Изучение анальгетической активности дерморфина, ИРго0дерморфина и ДРго6дерморфина в тесте тонической висцеральной боли, вызванной внутрибрюшинным введением кислоты. Изучение анальгетической активности дерморфина. ОРго0дерморфина и ДРгодерморфина в тесте тонической боли, вызванной интрадермальным введением химического вещества. Изучение активности дерморфина, ИРго0дерморфина и АРго6дерморфина в тесте воспалительной реакции, вызванной конканавалином Л. Герморегуляторная активность дерморфина, 0Рго6дерморфина, ДРго6дерморфина при температуре окружающей среды С.


Однако он вызывает анальгетический эффект, который продолжается минут при внутривенном введении и угнетает центр дыхания , . Еще более активные аналоги фентанила суфентанила цитрат vi . По продолжительности анальгезии и периоду полураспада их можно расположить в следующем порядке фентаиилсуфенташщалфентанил. В медицинской практике помимо агонистов опиоидиых рецепторов нашли применение агонистыантагонисты и частичные агонисты. К ним относятся пентазоцин, бупрсиорфин, буторфанол, иальбуфин. Пентазоцин синтетическое соединение, молекула которого сконструирована на основе структуры морфина и налорфина. Может существовать в виде двух энангиомеров пентазоцин. ОР . Было принято во внимание, что некоторые ранее синтезированные соединения, близкие к морфину, но не содержащие кислородного мостика леворфанол, или лсморан, и др. Пентазоцин в определнной степени удовлетворяет этим требованиям. Он обладает анальгетичсской активностью, хотя в несколько меньшей степени, чем морфин, но меньше угнетет дыхание, реже вызывает запор и задержку мочеиспускания . В настоящее время синтезированы более активные агонистыангагонисгы, например нальбуфин . Анальгетическое действие нальбуфина связано с агонистическим влиянием на крецепторы, но вместе с тем препарат является антагонистом рецепторов, в связи с чем не оказывает выраженного эйфорического действия . По общему характеру действия нальбуфин близок к пентазоцину, но оказывает более сильное анальгетическое действие при меньших побочных эффектах и меньшей способности к развитию толерантности и физической зависимости .