Значение фармакогенетических исследований системы биотрансформации и транспортеров для оптимизации фармакотерапии сердечно-сосудистыми лекарственными средствами

• Автор: Сычев, Дмитрий Алексеевич
• Шифр специальности: 14.00.25
• Научная степень: Докторская
• Год защиты: 2006
• Место защиты: Москва
• Количество страниц: 195 с. : 74 ил.

Введение. Глава 1. Обзор литературы. Система биотрансформации и транспортеров лекарственных средств. Фармакогенетические исследования изофермента цитохрома Р0 2С9 СУР2С9. Фармакогенетические исследования изофермента цитохрома Р0 2Б6 СУР6. Фармакогенетические исследования транспортера лекарственных средств гликопротеинаР ЯЖ1. Глава 2. Материалы и методы. Клиническая характеристика участников и ход исследований. Методы исследования. Глава 3. Клиническое значение фармакогснетических исследований изофермента цитохрома Р0 2С9 СУР2С9. Изучение активности СУР2С9, оцененной по фармакокинетике лозартана и его активного метаболита Е, у носителей аллельных вариантов СУР2С и СУР2С. Влияние носительства аллельных вариантов СУР2С и СУР2С на безопасность непрямого аитикоагулянта варфарина при его длительном применении у пациентов с постоянной формой фибрилляции предсердий. Изучение частот аллелей и генотипов но аллельным вариантам СУР2С и СУР2С у пациентов с постоянной формой фибрилляции предсердий и у здоровых лиц из этнической группы русских Московского региона.


Мацстилтрансфсраза Изониазнд, гадралазин, прокаинам ид. Европейцы . Европейцы 3. Общая характеристика изофермсита цитохрома Р0 2С9 . Подсемейство цитохрома Р0 1I включает изоферменты , , 2I, 9. Из них наиболее важную роль в метаболизме ЛС играют изоферменты и 9. Общим свойством изоферментов подсемейства II является 4п1дроксилазиая активность по отношению к антиконвульсанту мсфепитоину2, который является маркерным субстратом изоферментов подсемейства , поэтому второе название подсемейства II мефенитоин4пщроксилаза. Изоферменты подсемейства II составляют около от всех изоферментов цитохрома Р0 печени , . Дальтон. Ген цитохрома 2С9 находится в хромосоме, локусс Л. ЛС. НПВС в т. ЦОГ2, ингибиторов ангиотензиновых рецепторов лозартана и ирбесартана, пероральных птогликемичсских I производных сульфонилмочсвины, феиитонна непрямых антикоагулянтов варфарина1, аиенокумарола2, флувастатина3 и др. Мсфсннтоин в России нс зарегистрирован. Взрфарин представляет собой рацсматическую смесь изомеров варфарина и вафрарииа. Следует отмстип,, что большей антикоагулянтиой активностью обладает варфарин. Аиеиокумарол также представляет собой рацсмаппескую смесь изомеров аценокумарола и аценокумарола. Однако, в отличии от варфарина, эти 2 изомера обладают одинаковой ангикоагулянтной активностью. Флувастатин единственное I из группы гиполипидсмических препаратов ингибиторов ГМГКоАредуктазы метабол тирующийся не , . При этом метаболнзнрует оба изомера флувастатина активный 3,5 энаитиомер и нс активный 3,5 энаитиомер.