Анализ цереброваскулярных и нейропротекторных эффектов афобазола

• Автор: Силкина, Ирина Владимировна
• Шифр специальности: 14.00.25
• Научная степень: Кандидатская
• Год защиты: 2005
• Место защиты: Москва
• Количество страниц: 138 с. : ил.

ГЛАВА 1. Участие системы ГАМК в регуляции мозгового кровообращения. ГЛАВА 2. Метод определение активности каталазы
ГЛАВА 3. ГЛАВА 4. ГЛАВА 5. ГЛАВА 6. ЗАКЛЮЧЕНИЕ
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ






1
первичных эфферентов на интернейроны. ГАМКд рецепторы стимулируются ГЛМК, мусцимолом и изогувасцином, блокируются бикукуллином конкуретный антагонист и пикротоксином неконкуретный антагонист. В ГАМКд рецепторе существует целый ряд модуляторных сайтов, отличных от сайта связывания агониста рис. Рис. Схема, иллюстрирующая механизмы действия фармакологических веществ на ГАМКд рецепторы. На ней представлены сайты связывания агонистов ГАМК и изогувазина антагонистов бикукуллина и пикрогоксина. Пикротоксин действует на участок внутри канала рецепторов. А.В. Семьянов, . Вещества, воздействующие на эти сайты, повышают или, наоборот, снижают эффективность активации ГАМКд рецепторов
агонистом , . Одним из таких сайтов аллостсрических модуляторов является бензодиазепиновый сайт. Этот сайт представляет собой мишень для ряда препаратов, используемых в клинической практике, анксиолитиков, антиконвульсантов, седативных и снотворных средств.


Этот сайт представляет собой мишень для ряда препаратов, используемых в клинической практике, анксиолитиков, антиконвульсантов, седативных и снотворных средств. Активация бензодиазепинового сайта ведет к увеличению аффинности по отношению к агонисту у ГАМКд рецепторов, что приводит к снижению критической нейрональной активности во многих областях мозга. Анксиолитический и снотворный эффекты связаны преимуществено с угнетающим влиянием на лимбическую систему гиппокамп и в меньшей степени на активирующую ретикулярную формацию ствола мозга и кору мозга В. Мышечно расслабляющее действие обусловлено подавлением полисинаптичсских спинальных рефлексов. Другим сайтом аллостерической модуляции ГАМКд рецепторов является сайт барбитуратов. Барбитураты, как и бензодиазепины широко используются в качестве антиэпилептических и седативных веществ. В отличие от бснзодиазспинов, повышающих аффинность ГАМКд рецептора по отношению к агонисту, барбитураты увеличивают время открытого состояния и проводимость канала такого рецептора М. ГАМКц рецепторы метаботропные рецепторы представляют собой гетеродимеры, состоящие из двух субъединиц i и 3. Они стимулируются баклофеном и ингибируются факлофеном . Установлено, что ГАМКП рецепторы могут локализоваться как прс, так и постсинаптически. Постсинаптические ГАМКВ рецепторы запускают каскад реакций, который ведет к открытию калиевых каналов, связанных с белком. Благодаря активации данных каналов возникает медленный тормозный постсинаптический ток , i, .