Противовоспалительная и анальгетическая активности производных 3,3-диалкил-3,4-дигидроизохинолинов и фенэтиламидов

• Автор: Вихарев, Юрий Борисович
• Шифр специальности: 14.00.25
• Научная степень: Кандидатская
• Год защиты: 2005
• Место защиты: Томск
• Количество страниц: 123 с. : ил.

1.1. Биологическая активность изохинолинов и фенэтиламидов
1.2. Изменение биологической активности соединений при химической модификации их природными аминокислотами
Глава 2. Характеристика объектов и методов исследования
2.1. Характеристика объектов.
2.2. Методы исследования.
Глава 3. Противовоспалительная, анальгетическая активность и острая
токсичность продуктов реакции Риттера замещенных фенэтиламидов и изохинолинов.
3.1. Противовоспалительная активность замещенных фенэтиламидов и изохинолинов.
3.2. Анальгетическая активность замещенных фенэтиламидов и изохинолинов.
Глава 4. Исследование потенциального анальгетика 3,3диметил3,4дигидроизохинолиламинокапроновой кислоты соединения Г4.
4.1. Определение ЕИзо соединения Г4 на моделях горячая пластинка, уксусные корчи и каолиновые корчи
4.2. Оценка опосредованности анальгетического действия соединения Г4 через опиоидную и серотонинэргическую систему
4.3. Оценка психотропных свойств соединения Г4 на модели открытое поле и в тесте принудительное плавание
4.4. Влияние на свертываемость крови и жаропонижающее действие
соединения Г4.
Глава 5. Исследование терапевтического противовоспалительного действия, гастротоксичности и влияния на показатели общего и бихимического анализа крови соединений Г4, Г4 и АО
5.1. Терапевтическое действие соединений Г4, Г4 и АО на
фоне формалинового воспаления
5.2. Изучение гастротоксичности соединений Г 4, Г
V и АО.
5.3. Влияние соединений Г4, Г4 и АО на показатели общего
и биохимического анализа крови.
Обсуждение результатов исследования
Выводы
Литература


Рядом исследователей синтезированы алкильные и арильные производные тетрагидроизохинолина и ЗЬ,4,5,6,7,9,9а,октагидро1бензотиепино2,3,4пиридо2,1аизохинолин5олы, проявляющие нейролептическое действие Ii . Одним из важных аспектов фармакологического действия производных изохинолина является влияние на сердечнососудистую систему. Внимание этой активности изохинолинов уделялось и в нашей стране Дормидонтов М. Ю. с соавт. Большая работа по изучению гипотензивного действия производных изохинолина проводилась Б. Я. Сыропятовым Сыропятов Б. Я., Шкляев Ю. В. с соавт. Сыропятов Б. Я. с соавт. В связи с развитием фармакотерапии психических заболеваний и потребностью в мягко действующих антидепрессантах происходил их поиск в различных классах соединений. В пределах класса изохинолинов синтезированы различные ди и 1,2,3,4тетрагидроизохинолиновые производные, а также цис1,3,4,6,7,Ьгексагидро2метил7арил2Нпиразино2,1а и пирроло2,1аизохинолины с антидепрессантной активностью Шкляев с соавт. Берова Н. Д. с соавт. I. . Как и в случае с антидепрессантной активностью, интерес к противоопухолевому действию химических соединений неуклонно растет. Заметки о противоопухолевой активности производных изохинолина
встречаются в восьмидесятых годах и не исчезают до сих пор Иордан А. М. с соавт. Лукевиц Э. Сладков В. И. с соавт. Н.М. К.С. К.А. V . X. . Так, обнаружена антилейкемическая активность вновь синтезированных бискарбомоилоксиметилзамещенных пирроло2,1 аизохинолинов . В одной из работ исследуется механизм цитотоксического действия вновь синтезированных индено1,2сизохинолинов, обусловленный ингибированием топоизомеразы I М.