Синтез и биологическая активность производных галогенбензойных кислот и акридинов, созданных на их основе

Синтез и биологическая активность производных галогенбензойных кислот и акридинов, созданных на их основе

Автор: Левитин, Евгений Яковлевич

Шифр специальности: 15.00.02

Научная степень: Докторская

Год защиты: 2004

Место защиты: Москва

Количество страниц: 368 с. 4 ил.

Артикул: 4060499

Автор: Левитин, Евгений Яковлевич

Стоимость: 250 руб.

Синтез и биологическая активность производных галогенбензойных кислот и акридинов, созданных на их основе  Синтез и биологическая активность производных галогенбензойных кислот и акридинов, созданных на их основе 

ВВЕДЕНИЕ9
ГЛАВА 1. СОВРЕМЕННОЕ СОСТОЯНИЕ И ПЕРСПЕКТИВЫ СОЗДАНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ПРЕПАРАТОВ НА ОСНОВЕ БЕНЗОЙНОЙ, ДОАРИЛАНТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ, 9ДО И ПРОИЗВОДНЫХ АКРИДИНА ОБЗОР ЛИТЕРАТУРЫ.
1.1. Синтез, физикохимические и медикобиологические свойства производных бензойной кислоты
1.2. Синтез, физикохимические и медикобиологические свойства ДОкарбоксйалкилантраниловых кислот
1.3. Синтез, физикохимические и медикобиологические свойства ДОфенилактраниловой кислоты.
ГЛАВА 2. ФУНКЦИОНАЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ
БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ. СИНТЕЗ,
ФИЗИКОХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА И БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
2.1. Соли замещенной охлорбензойной кислоты с неорганическими и гетериламмониевыми катионами
2.2. Фенилгидразин, гидразиды и Яиденгидразиды замещенной охлорбензойной кислоты
2.2.1. Синтез и свойства гидразидов замещенной охлорбензойной кислоты.
2.2.2. Исследование кислотноосновных равновесий нитро
и карбоксипроизводных фенилгидразина.
2.2.3. Фенилгидразиды 4нитро2хлорбензойной кислоты
2.2.4. Замещенные бензилиденгидразиды хлорбензойных кислот
2.3. Алкил, арил и гетериламиды огалогенбензойных кислот
2.4. Производные У2хлор4Кбензоилгидразида янтарной кислоты.
2.5. Кинетика реакции ацилирования гидразидов хлорзамещенных ароматических карбоновых кислот бензоилхлоридом в хлороформе.
2.5.1. Определение порядка реакции
2.5.2. Зависимость скорости реакции от заместителей.
2.5.3. Термодинамика активации реакции
2.6. Биологические свойства производных бензойной кислоты.
2.6.1. Поиск ненаркотических анальгетиков и нестероидных противовоспалительных веществ.
2.6.2. Нейротропная активность ДОароилгидразидов янтарной кислоты.
2.6.3. Антиоксидантная активность.
2.6.4. Иммуностимулирующий эффект синтезированных веществ.
2.6.5. Антивирусная активность Яиденгидразидов замещенной охлорбензойной кислоты
Экспериментальная часть.
Выводы .
ГЛАВА 3. СИНТЕЗ, ХИМИЧЕСКИЕ ПРЕВРАЩЕНИЯ И БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
ПРОИЗВОДНЫХ ДОКАРБОКСИ АЛКИЛАНТР АНИЛОВЫХ КИСЛОТ
3.1. Синтез и строение ДОкарбоксиалкилантраниловых кислот .
3.2. Замещенные амиды ДОкарбоксиалкилантраниловых кислот .
3.2.1. ДОГетериламиды ДОкарбоксиалкилантраниловых кислот
3.3. Биологические свойства производных ДОкарбоксиалкилантраниловых кислот.
3.3.1. Желчегонная активность.
3.3.2. Анальгетическая, противовоспалительная и антиоксидантная активность
Экспериментальная часть.
Выводы
ГЛАВА 4. ПЕРОКСИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ. СИНТЕЗ, СТРОЕНИЕ,
ПРОТИВОМИКРОБНАЯ И ДЕЗИНФИЦИРУЮЩАЯ
АКТИВНОСТЬ
4.1. Применение пероксидных соединений в медицине и народном хозяйстве
4.2. Синтез пероксидных замещенных бензойной кислоты .
4.3. Противомикробное и фунгицидное действие пероксидных производных замещенных бензойных кислот
4.4. Исследование коррозии медицинских инстументов под действием пероксидсодержащих дезинфицирующих средств.
Экспериментальная часть.
Выводы .
ГЛАВА 5. СИНТЕЗ, ФИЗИКОХИМИЧЕСКИЕ И
БИОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА ПРОИЗВОДНЫХ ДОАРИЛАНТРАНИЛОВЫХ КИСЛОТ.
5.1. Разработка нового способа получения и синтез производных ДОфенилантраниловой кислоты.
5.2. Синтез замещенных амидов 4нитроДО4этоксифенилантраниловой кислоты.
5.3. Синтез и свойства медных и алюминиевых комплексов 4хлорДОфенилантраниловых кислот .
5.4. Эфиры 4хлорДОфенилантраниловых кислот
5.5. Биологические свойства синтезированных производных ДОфенилантраниловой кислоты
Экспериментальная часть
Выводы
ГЛАВА 6. СИНТЕЗ, СТРОЕНИЕ И БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ
НЕКОТОРЫХ 9ДО И ПРОИЗВОДНЫХ АКРИДИНА
6.1. Разработка нового способа получения 9хлоракридинов.
6.2. Разработка нового способа получения 9тиосемикарбазидоакридинов.
6.3. Синтез и свойства 9алкил и 9ариламиноакридинов.
6.4. Синтез, строение и свойства 9гидразино и 9арилгетерилиденгидразинобхлоракридинов
6.5. Синтез и свойства 9тио6хлоракридина и его производных
6.6. Биологические свойства 9ДО и производных акридина.
6.6.1. Противовоспалительная, антибактериальная и фунгицидная активность производных 6хлор и 6нитро9аминоакридина .
6.6.2. Биологическая активность 9гидразино и 9Б.иденгидразиноакридинов.
6.6.3.Биологическая активность производных 6хлоракридинил9тиоуксусной кислоты
Экспериментальная часть
Выводы
ГЛАВА 7. ДЕСКРИПТОРЫ МОЛЕКУЛЯРНОЙ ФОРМЫ В ИССЛЕДОВАНИЯХ СТРУКТУРНО
ФУНКЦИОНАЛЬНЫХ ОТНОШЕНИЙ ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ.
7.1. Структурнофункциональные отношения молекул биологически активных соединений
7.1.1. Количественные отношения структураактивность . .
7.1.2. Конформационнофункциональные отношения молекул биологически активных соединений.
7.1.3.Топологические подходы к описанию формы молекул
7.2. Анальгетическая активность и топологические индексы производных бензойной кислоты
7.3. Антивирусная активность и пространственная структура замещенных 4нитро2хлорбензойной кислоты
Выводы.
ГЛАВА 8. РАЗРАБОТКА И ВНЕДРЕНИЕ ПРЕПАРАТА
АНАЛЬБЕН.
8.1. Фармакологическая характеристика существующих ненаркотических анальгетиков и нестероидных противовоспалительных средств, персективы поиска и создание новых препаратов в ряду бензойной кислоты
8.2. Специфическая активность субстанции анальбена
8.2.1. Изучение анальгетического действия анальбена.
8.2.2. Изучение противовоспалительного действия субстанции анальбена.
8.2.3. Изучение антимикробных свойств анальбена
8.3. Изчение специфической активности таблеток анальбена .
8.3.1. Изучение анальгетической активности таблеток анальбена.
8.3.2. Антиэксудативная активность таблеток анальбена
8.4. Исследование острой токсичности субстанции и таблеток анальбена 8
8.5. Разработка и клинические испытания препарата анальбен.
8.5.1. Разработка опытнопромышленного синтеза калиевой соли 2,4дихлорбензойной кислоты .
8.5.2.Термографическое изучение 2,4дихлорбензойной кислоты и ее калиевой соли
8.5.3. Производственная методика получения анальбена
калиевой соли 2,4дихлорбензойной кислоты 8
8.5.4. Контроль производства и руководство технологическим процессом
8.5.5. Аналитический нормативный документ на анальбен .
8.5.6. Аналитический нормативный документ на таблетки
анальбена.2
8.5.7. Клинические испытания таблеток анальбена.
8.6. Применение анальбена в магнитоуправляемых жидкостях .
8.7. Исследование гидролиза калиевой соли 2,4дихлорбензойной кислоты.
Выводы .
ОБЩИЕ ВЫВОДЫ
СПИСОК ИСПОЛЬЗОВАНЫХ ИСТОЧНИКОВ .4
ПРИЛОЖЕНИЕ.
ВВЕДЕНИЕ


Появляются новые свойства, не характерные для кислот, образовавшие комплекс, например, антиульцеротивные, антимикробные и антиконвульсивные . Этерификация кислотных антифлогистиков снижает их гастротоксичность, существенно не изменяя их специфическую противовоспалительную активность . Хорошо зарекомендовал себя как высокоэффективный противовоспалительный и анальгетический препарат этоксиметиловый эфир 2,6дихлор,итолилантраниловой кислоты этоклофен . Немецкие ученые запатентовали эфиры АЦЗтрифторметилфенилантраниловой кислоты, проявляющие противовоспалительное действие
где Я алкил, ацилоксиалкил, оксиалкоксиалкил. Акридиновая система является продуктом циклизации различных производных фенилантраниловой кислоты. Сначала акридин и целый ряд его производных изучали с целью поиска новых высокоэффективных красителей. Первые попытки биологического применения производных акридина осуществлено в начале го столетия, когда обнаружили их антимикробный и антипаразитарный эффекты. После этого во многих странах мира начались широкие исследования по поиску физиологически активных веществ среди производных акридина, которые довольно основательно освещены в классических работах 1. Опираясь на данные обзора литературы, необходимо отметить, что высокий уровень разнообразной биологической активности вместе с низким уровнем токсичности делают производные бензойной, антраниловой, Аарилантраниловой кислот и акридина объектом постоянного и пристального внимания исследователей при решении не только фундаментальных вопросов химии, но и при постановке практических задач, в частности, в области охраны здоровья. Анализируя состояние современных исследований в поиске биологически активных веществ в вышеуказанных рядах химических соединений, необходимо сделать вывод, что мало внимания ученые уделяют изучению замещенных амидов и гидразидов производных бензойной кислоты, а также ее водорастворимых солей. Мало внимания уделяется разработкам новых методов синтеза и физикохимическим исследованиям ЛГкарбоксиалкил и Марилантраниловых кислот. Несмотря на широкие медикобиологические исследования гетероциклической системы акридина 1, в последнее время почти не уделяется внимание разработке новых методов их синтеза. Созданию нового синтетического лекарственного препарата предшествуют скрининговые и фармакологические исследования большого количества синтезированных соединений, которые дают возможность создать комбинаторные библиотеки биологически активных веществ, определить закономерности связи между их химическим строением и биологическим действием. Следствием такой работы должно стать определение структурылидера. Проведение этих исследований имеет большое научное значение, дает возможность проводить целенаправленный синтез высокоактивных веществ и создание на их основе нового оригинального препарата. ГЛАВА 2
ФУНКЦИОНАЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ. СИНТЕЗ, ФИЗИКОХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА И БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ . На кафедре неорганической химии Национального Фармацевтического университета в течение последних лет ведутся исследования синтеза, изучение физикохимических свойств и биологической активности среди производных бензойной кислоты. Целенаправленный синтез биологически активных соединений в ряду производных бензойной кислоты базируется на результатах дескрипторностатистического прогноза с использованием ЭВМ. При получении водорастворимых солей огалоидбензойных кислот с неорганическими и гетериламмониевыми катионами в одной молекуле объединяются два детерминанта анальгетической и противовоспалительной активности катионноанионной природы остаток бензойной кислоты и гетериламина 2,3. В качестве исходных веществ использовались бензойная, 2хлорбензойная, 2,4дихлорбензойная, 4нитро2хлорбензойная, 5нитро2хлорбензойная кислоты. К. Ка. Соли с аминогетероциклами получали путем совместного нагревания
в среде этанола с последующим осаждением образовавшейся соли эфиром. Все полученные соли белого или желтого цвета, имеют кристаллическую структуру. Соединения 2. Свойства синтезированных соединений приведены в табл. А.1.

Рекомендуемые диссертации данного раздела

28.06.2016

+ 100 бесплатных диссертаций

Дорогие друзья, в раздел "Бесплатные диссертации" добавлено 100 новых диссертаций. Желаем новых научных ...

15.02.2015

Добавлено 41611 диссертаций РГБ

В каталог сайта http://new-disser.ru добавлено новые диссертации РГБ 2013-2014 года. Желаем новых научных ...


Все новости

Время генерации: 0.207, запросов: 104