Синтез производных ẇ-(азол-1-ил)алканаминов и изучение их биологической активности

Синтез производных ẇ-(азол-1-ил)алканаминов и изучение их биологической активности

Автор: Скворцова, Мария Николаевна

Шифр специальности: 02.00.03

Научная степень: Кандидатская

Год защиты: 2007

Место защиты: Москва

Количество страниц: 172 с. ил.

Артикул: 3310321

Автор: Скворцова, Мария Николаевна

Стоимость: 250 руб.

Синтез производных ẇ-(азол-1-ил)алканаминов и изучение их биологической активности  Синтез производных ẇ-(азол-1-ил)алканаминов и изучение их биологической активности 



Ингибитор фомбоксанеинтазы, дазоксибен, блокирует биосинтез тромбоксана, при этом наблюдайся конверсия тромбоцишрных шдоперекисей РОНг в нростациклин РОЬ, что способствус1 повышению афомбогенных свойав сосудистой стенки, ишибированию адгезии фомбоциюв, их агреации и коагуляции, а также можеI сопровождаться понижением давления
Для многих антиагре анюв ингибиторов тромбоксансинтазы выявлены дополнительные свойства, позволяющие применять их в качеаве ваюдилаторов, антш ипертензивных препараюв, антиангинальных средсш, средств лечения бронхиальной астмы. VI, а также исследование их биоло ической активности. Я СН3,2,4СНз, С1, Ы, ОСН3, ОС2Н5, С1 ОСР3, СООЫ. Диссертация состоит из введения, обзора литературы, посвященного синтезу оазол1илалканаминов и ею производных, а также их биологической активности, обсуждения результатов, экспериментальной части, выводов, списка использованной литературы. Аоазол1илалкилбензолсульфамидов. Глава 1. ЛИТЕРАТУРНЫЙ ОБЗОР. Синтез 0азол1лалкиламиов. Синтез оазол1нлалкиламинов но методу Габриэля. В статье Лурье, Кулешовой и Кочеткова описано получение различных Азамешенных производных имидазола. Впервые синтезированы УУримидазолилэтиламин и Ауимидазол ил пропил амин, а акже их производные 2метокси6хлор9Аримидазолилэтиламиноакридин, 2меюкси6хлор9Ууимидазолилпропиламиноакридин, Аимидазолид ацеилсульфаниловой кислоты, УУимидазолилэтиламид сульфапиловой кислоты. Синез аминов осуществлен алкилированисм серебряной соли имидаюла Лбромалкилфталимидами в кипящем ксилоле. Американский исследоваель Шван проверяя методику Лурье, по ко юрой был сишезирован хлоргидрат Иимидаюл1илтиламина и показал, что представленные в саье темпераурь плавления конечных дигидрохлоридов аминов не соответствуют тем, которые получил он, различными методами. Габриеля е выходом о до . Пульбер и др. КСН,пЧ Н
Реакцию проводили при температуре 0 С в течение часов. После выделения технический продукт перекристаллизовывали из этанола. Фталимидную защигу снимали по методу ИпгМанеке, шдразин ждраюм в кипящем этаноле в течение 3 часов. Ы отфильтровывали и перекристаллизовывали. Из таблицы 1. Таблица 1. Аналоичным образом можно получиь и аминозилбензимидазол и 2аминобуилбензимидазол с выходом . Вилсон и др. Нимидазол1илтиламииа взаимодействием 2нироимидаюла и 2бромэтилфталимида в диметилформамиде при 0С в присутствии гидрокарбоната калия, с последующим гидразинолизом соовесвующего фталимида. Нимидазол1илэтиламина получили с выходом . В американском иатене Маренко оимидазолил и о1,2,4фиазол1илалканамины получали двумя способами, первый из коюрых абсолютно аналогичен описанному выше. Анализ литературы по методам получения оазол1илалкиламинов реакцией Габриэля позволяет сделать вывод, ч о целевые амины синтезированы в большинстве случаев с выходом не более и для триазольных производных, как правило, выход выше на по сравнению с имидазольными аналогами. В большинстве статей, выход оазол1илалкиламинов не указан, при том авторы ссылаются на статью Лурье 2 и выход, который он получил. В патене Маренко азолилпропиламины синтезировали взаимодействием акрилоиитрила и азола. Технический нитрил расширяли в метаноле, добавляли некоторое количество концентрированно о идроксида аммония и никеля Ренея. Восстановление проводили в автоклаве в ечение 8 часов, получая соответствующий азолилпропиламин с выходом . Вапеу ЫсХе Нг
АСН,
тгттг I
Сатья ерпшорева и Щербинина посвящена алкилироваиию триазолов, активированных галогепалканами. По реакции хлорацеюнитрила с гриазолаюм пария вДМФА при нафевании получили продукте выходом . Японские исследователи под руководством Тамашимы, как следует из патента 6, получали имидазолилацетонитрил пусм взаимодейсвия хлорацетони грила и имидазола в хлороформе в присутствии идрокарбонаа натрия. Реакцию проводили в автоклаве при нафевании до 0С в течение 4 часов
Выход имидазолилацегонитрила сосавил . В патенте Даймонда и Вохла приведен мегод синтеза беизимидазолилпропионтрила взаимодействием бензимидазола и акрилонифила в диоксане при комнатной температуре, в качестве катализатора использую тетрабутиламмонийгидроксид. Полученный ни грил восстанавливается до амина в мягких условиях в атмосфере водорода, в присутствии никеляРенея, при компаной емпсраурс и атмосферном давлении в этиловом спирте. Ямаучи и Масуи получали замещенные 2имидазол1илпропионитрилы аналогичным способом.

Рекомендуемые диссертации данного раздела

28.06.2016

+ 100 бесплатных диссертаций

Дорогие друзья, в раздел "Бесплатные диссертации" добавлено 100 новых диссертаций. Желаем новых научных ...

15.02.2015

Добавлено 41611 диссертаций РГБ

В каталог сайта http://new-disser.ru добавлено новые диссертации РГБ 2013-2014 года. Желаем новых научных ...


Все новости

Время генерации: 0.251, запросов: 121